Sou Jy Poeier Direkte Kompressie Kies?

In die vroeëre tydperk kon die seleksie van die proses weens die swak vloeibaarheid en saamdrukbaarheid van vulmiddels (die ou drie: selle, suiker, dekstrine) en ander hulpstowwe wees, is dit moeilik om die gemengde materiale gelykmatig te meng, en die swak eienskappe van die hulpstowwe is moeilik om aan die vereistes van poeier direkte kompressie te voldoen. Proses vereistes. Wat die voorbereidingsproseskeuse tydens die navorsingsproses van vaste voorbereidings betref, verkies die meeste plaaslike navorsingspersoneel steeds nat granulering. In die afgelope paar jaar het hoë-kwaliteit buitelandse byvoegingsmaatskappye hul eie produkte na groot farmaseutiese navorsingsmaatskappye, soos Meggle se laktose reeks en Asahi Kasei se mikrokristallyne sellulose reeks. Volgens toepaslike verslae en werk kontakte, beskou ons steeds poeier direkte druk as die laaste oorweging.

Volgens die produksieproses klasseerstelsel MCS is nat granulasie veranderlikser as direkte poedervliesdruk en droog granulasie, maar dit het 'n groter toleransie vir die eienskappe van rau materiaal. Deur binders by te voeg om sagte stowwe te maak, droging, granulasie en ander bewerkings, word die poedereienskappe van die API basies verander, en hang die eienskappe van die finale formuleringprodukt meer af van die eienskappe van die droe korrels wat na nat granulasie verkry word. As ons direk kies vir nat granulasie, word die poedereienskappe van die API wat tafelkwaliteit beïnvloed onbeduidend. 'n Oorduimeling of neiging na ambagkeuse is subjektief en onwetenskaplik. Vir die voorspoedige versekering (die impak van die API-poeder eienskappe op die eienskappe van die voorbereiding word geminimeer) en relatief volwasse gebruik van die proses, word dit dikwels verwaarloos om te leer en te probeer om 'n baie volwasse proses in die wêreld te gebruik, wat baie tyd verspil. Menslike en materiële hulpbronne bring ook ongunstige geheime gevare vir produk stabiliteit en veiligheid.

Vanuit die oogpunt van bedrywing, behoef die proses van direkte poederverkomprimering net excipients met beter vloeibaarheid en kompresseerbaarheid te kies om met die API te meng, en dan die res van die benodigde excipients by te voeg. Selfs as die gemengde materiaal voorberei is, spaar dit stappe, arbeid en tyd, en is ook positief. Dit toon dat die mees opvallende kwaliteit van direkte poederverkomprimering lê in sy ekonomiese doeltreffendheid; wanneer vergelyk met nat granuleer, vermy die direkte poederverkomprimereerproses die kontak tussen die API en hitte en vochtigheid, en verbeter die stabiliteit van die geneesmiddel;

Die proses van direkte kompressie van poeders kan die disintegrasie en dissolvasie van die tablet tot 'n sekere mate verbeter, veral vir onoplosbare gene. Die gene kan slegs effektief wees as dit vinnig oplos en die blootstelling in die liggaam verhoog. Van die pad na eenvoud. Versiggende stappe bring dikwels onnodige probleme, soos stabiliteit. Toegewys, kan dit egter nie net vir eenvoud eenvoudig wees nie. Ons moet die voorskrif en proses vanuit 'n wetenskaplike oogpunt analiseer en die toepaslike proses kies vanuit 'n ekonomiese en bedryfsmatige perspektief.

Voorbeeld: Olanzapine is 'n atipiese antipsigotiese geneesmiddel wat deur Eli Lilly en Company van die Verenigde State ontwikkel is, wat behoort tot die BCS klas II geneesmiddel van die biofarmasieke klassifikasiestelsel. Sy oplosbaarheid is klein, en sy proporsie in die formulering is laag. Die oorspronklike navorsingstablet gebruik die nat granulasieproses. Die spesifikasies van olanzapine is klein, en die menguniformiteit van sy formulering is die eerste hinderlaag in die ontwikkelingsproses. Vir geneesmiddele met kleinere spesifikasies, as die menguniformiteit die kwaliteitsvereistes voldoen, moet die API gewoonlik microniseer word. Die microniseerde API het egter 'n kleiner deeltjiegrootte en hoër aktiwiteit, neig om in 'n stabiele toestand te wees, en agglomerasie sal plaasvind, wat probleme in die menguniformiteit en dissolvasie van die formulering veroorsaak. In die verlede is die nat granulasieproses dikwels vir formuleringe met klein spesifikasies gebruik. Met die ontwikkeling van die excipientbedryf, word dit egter minder algemeen vir sulke toepassings.

Baie toevoegingsstowwe met goeie poedervlakke is opgedaag soos die tyd vereis, soos gespotvaste laktoos, wat los en pories is en gemeng word met API met 'n kleiner deeltjestoot. API kan in die pore van laktoos resideer, om die agglomerering van API te vermy en sy meng-uniformiteit te verbeter. Die nuwe laktoos het goeie vloeibaarheid en kompresseerbaarheid, wat die vereistes van die direkte poeder-kompresieproses voldoen.

Die voorbeeld hierbo gee ons ook insig. Tydens die ontwikkeling van generieke geneesmiddels, kan ons op grond van 'n volledige evaluering van die poedereienskappe van die API oorweeg om die direkte poeder-kompresieproses te gebruik om die gedwonge gebruik van toevoegingsstowwe weens arm eienskappe in die verlede te vervang? Die proses van nat granuleer.

Dus, watter tipe API-poedereienskappe bepaal die gebruik van die direkte poeder-kompresieproses? Die MCS-klassifikasie-stelsel samenvat die eienskappe wat materiaal vir direkte poeder-kompresie onder ideaalvoorwaardes behoort te hê. Wil jy dit hoor?