Бихте ли избрали директно компресиране на прах?

В по-ранния период изборът на процес може да се дължи на лошата текучест и компресиране на напълнители (старите три: нишесте, захароза, декстрин) и други помощни материали, трудно е да се смеси равномерно смесените материали и лошите свойства на помощните материали трудно отговарят на изискванията за директно компресиране на праха. Изисквания за процеса. При избора на технологичен процес по време на процеса на проучване и разработка на твърди лекарствени форми, повечето отечествени изследователи и разработчици все още предпочитат влажното гранулиране. През последните години, висококачествени чуждестранни компании-производители на добавки са донесли собствените си продукти в основните фармацевтични компании за проучване и разработка, като серията лактоза на Meggle и серията микрокристалична целулоза на Asahi Kasei. Въпреки това, според съответните доклади и работни контакти, ние все още считаме директното налягане на праха за последно възможно изискване.

Според системата за класификация на производствените процеси MCS, мокрото гранулиране е по-сложно от директното компресиране на прах и сухото гранулиране, но има по-голяма толерантност към свойствата на суровините. Чрез добавяне на вязални вещества за получаване на мек материала, сушка, гранулиране и други операции, основните свойства на праха на ДАВ се променят, а свойствата на крайния формулен продукт зависят повече от свойствата на сухите частици, получени след мокрото гранулиране. Когато пряко изберем мокрото гранулиране, свойствата на праха на ДАВ, които влияят върху качеството на таблетките, стават незначителни. Без да мислим или наклоняваме към избор на умения, това е субективно и ненаучно. Заради така наречената гаранция (влиянието на свойствата на праха на ДАВ върху свойствата на формуленията се минимизира) и относително зрялото използване на процеса, често се игнорира да се учат и опитват много зряли процеси в света, което отнема много време, човешки и материални ресурси и води до неблагоприятни скрити опасности за стабилността и безопасността на продукта.

От оперативна гледна точка, процесът на директно таблетиране на праха изисква само избор на екстипиенти с по-добри текучост и компресибилност за смесване с ДВ, след което се добавят останалите необходими екстипиенти. Дори и да се приготвят смесените материали, това спестява процедури, труд и време и е също така позитивно. Показва се, че най-очевидното качество на директното таблетиране на прах лежи в неговата икономическа ефективност; в сравнение с мокрото гранулиране, процесът на директно таблетиране на прах избягва контакта на ДВ с топлина и влажност, което подобрява стабилността на лекарството;

Процесът на пряма компресия на праха може да подобри разпадането и растворяемостта на таблетката до определена степен, особено за неразтворимите лекарства. Лекарството може да бъде ефективно само ако се раствори бързо и увеличи изложението в организма. От пътя към простотата. Нудни стъпки често внасят неоправдани проблеми, като стабилността. Всичко това обаче не трябва да се упрости само заради простотата. Трябва да анализираме формулата и процеса от научна гледна точка и да изберем подходящия процес, вземайки предвид икономическите и оперативните аспекти.

Пример: Оланзапинът е нетипичен антипсихотичен лекарствен препарат, разработен от фирмата Eli Lilly and Company от САЩ, който принадлежи към клас II на биофармацевтичната класификационна система (BCS). Развиваемостта му е ниска, а нейният процент в приготвените формули е малък. Исследователската таблетка използва процес на мокра грануляция. Спецификациите на оланзапина са малки, а смесната равномерност на неговата формула е първият пречител в процеса на развитие. За лекарства с по-малки спецификации, ако смесната равномерност отговаря на качествените изисквания, често активното фармацевтично съставено (API) трябва да бъде микронизирано. Всъщност, микронизираното API има по-малък размер на частиците и по-висока активност, което води до това да се стреми към стабилно състояние и да се образуват агрегати, които могат да предизвикат проблеми с равномерността на смесването и дисолюцията на приготвената форма. През последно време често се използваше процес на мокра грануляция за приготвени форми с малки спецификации. Обаче, с развитието на индустрията на ексципиентите, за разработка на приготвени форми

Много въспомагателни вещества с добри свойства на прах са излязли, както времето изисква, като например спрей-осушено лактоза, която е разпространена и пориста, и се смесва с ДВ (действащото вещество) с по-малък размер на частиците. ДВ може да се намира в порите на лактозата, което предотвратява агрегацията на ДВ и подобрява равномерността на смесването му, а новата лактоза има добри текучост и смиляемост, отговарящи на изискванията на процеса за директно смятане на прах.

Приведеният пример ни дава и просветление. При развитието на генерични лекарства, на базата на пълна оценка на свойствата на праха на ДВ, можем ли да разглеждаме използването на процеса за директно смятане на прах, за да заместим принудителното използване на въспомагателни вещества от миналото, причинено от негодните свойства? Процесът на влажна гранулиране.

Тогава, какви свойства на праха на ДВ определят използването на процеса за директно смятане на прах? Системата за класификация MCS обобщава свойствата, които материалите за директно смятане на прах трябва да имат при идеални условия. Искате ли да чуете?