Θα επιλέξετε άμεση συμπίεση πουδρών;

Σε προηγούμενη περίοδο, η επιλογή της διαδικασίας μπορεί να οφειλόταν στην κακή ρευστότητα και συμπιεστικότητα των πληρωτικών (οι παλιές τρεις: παντομίζα, ζάχαρη, άμυλο), καθώς και σε άλλα βοηθητικά υλικά, είναι δύσκολο να αναμιχθούν ομοιόμορφα τα μείγματα, και οι κακές ιδιότητες των βοηθητικών υλικών είναι δύσκολο να καλύψουν τις απαιτήσεις της διαδικασίας συμπίεσης άμεσης σκόνης. Σε σχέση με την επιλογή της διαδικασίας παρασκευής κατά τη διάρκεια της έρευνας και ανάπτυξης στερεών παρασκευασμάτων, οι περισσότεροι εγχώριοι ερευνητές προτιμούν ακόμη την υγρή κοκκοποίηση. Τα τελευταία χρόνια, εταιρείες υψηλής ποιότητας ξένων συμπληρωματικών έχουν εισάγει τα προϊόντα τους σε κορυφαίες φαρμακευτικές εταιρείες έρευνας και ανάπτυξης, όπως η σειρά λακτόζης της Meggle και η σειρά μικροκρυσταλλικής κυτταρίνης της Asahi Kasei. Ωστόσο, σύμφωνα με σχετικές αναφορές και επαφές εργασίας, εμείς ακόμη θεωρούμε τη συμπίεση άμεσης σκόνης ως τελευταία επιλογή. προϊόντα σε κορυφαίες φαρμακευτικές εταιρείες έρευνας, όπως η σειρά λακτόζης της Meggle και η σειρά μικροκρυσταλλικής κυτταρίνης της Asahi Kasei. Ωστόσο, σύμφωνα με σχετικές αναφορές και επαφές εργασίας, εμείς ακόμη θεωρούμε τη συμπίεση άμεσης σκόνης ως τελευταία επιλογή.

Σύμφωνα με το σύστημα κατάταξης προϊόντων MCS, η υγρή γρανολόγηση είναι πιο περίπλοκη από την άμεση συμπίεση πουλβέρων και την ξερή γρανολόγηση, αλλά διαθέτει μεγαλύτερη ανεξαρτησία απέναντι στις ιδιότητες των απλωμάτων υλικών. Με την προσθήκη κολλώντων για να φτιάξετε μαλακά υλικά, ξηρασμό, γρανολόγηση και άλλες επιχειρήσεις, οι ιδιότητες των πουλβέρων του API αλλάζουν βασικά, και οι ιδιότητες του τελικού φαρμακευτικού προϊόντος εξαρτώνται περισσότερο από τις ιδιότητες των ξηρών σωματιδίων που αποκτούνται μετά την υγρή γρανολόγηση. Όταν επιλέγουμε άμεσα την υγρή γρανολόγηση, οι ιδιότητες των πουλβέρων του API που επηρεάζουν την ποιότητα των φάρμακων γίνονται ασήμαντες. Η απόφαση χωρίς σκέψη ή προτιμήσεις για την επιλογή της τεχνικής είναι ιδιοτυπική και μη επιστημονική. Για λογαριασμό της έτσι λεγόμενης ασφάλειας (η επίδραση των ιδιοτήτων των πουλβέρων του API στις ιδιότητες του φαρμακευτικού προϊόντος μειώνεται) και της σχετικά περισσότερο εξελιγμένης χρήσης της διαδικασίας, συχνά αγνοείται να μαθαίνουμε και να προσπαθούμε να χρησιμοποιήσουμε μια πολύ εξελιγμένη διαδικασία παγκοσμίως, κάτι που σπατάλλει πολύ χρόνο, ανθρώπινους πόρους και υλικά, και επιφέρει κακοδιαχείρισμα στην σταθερότητα και την ασφάλεια του προϊόντος.

Από την άποψη της λειτουργίας, ο προσδιορισμένος διαδικασίας κατευθείας συμπίεσης μπορεί να επιλεγούν μόνο φέρεις με καλύτερη ροή και συμπιεστικότητα για ανάμιξη με τον API και μετά να προστίθενται οι υπόλοιπες απαιτούμενες φέρεις. Ακόμη και αν οι αναμειγμένες ύλες είναι έτοιμες, αυτό εξοικονομεί διαδικασίες, εργασία και χρόνο, και είναι επίσης θετικό. Εμφανίζει ότι η πιο ξεχωριστή ποιότητα της κατεύθειας συμπίεσης βρίσκεται στην οικονομική της αποτελεσματικότητα· σε σύγκριση με την υγρή παραγωγή σφαιριδίων, η διαδικασία κατεύθειας συμπίεσης φυλάσσει τον API από την επαφή με τη θερμότητα και την υγρασία, βελτιώνοντας τη σταθερότητα του φαρμακού;

Ο προσγειωμένος χώρος μπορεί να βελτιώσει έως ένα σημείο τη διάβρωση και τη λύση της φαρμακευτικής τραπέζιας, ειδικά για τα άλυτα φάρμακα. Το φάρμακο μπορεί να είναι αποτελεσματικό μόνο αν λύνεται γρήγορα και αυξάνει την έκθεση στο σώμα. Από την οδό προς την απλότητα. Πολύπλοκα βήματα συχνά προκαλούν αναγκαία προβλήματα, όπως η σταθερότητα. Ωστόσο, δεν μπορεί να γίνει απλό απλώς για λογαριασμό της απλότητας. Πρέπει να αναλύσουμε τη συνταγή και τη διαδικασία από επιστημονική άποψη και να επιλέξουμε την κατάλληλη διαδικασία από την οικονομική και την εφαρμοστική άποψη.

Παράδειγμα: Η Olanzapine είναι ένα ατύπιο αντιψυχωτικό φάρμακο που αναπτύχθηκε από την Eli Lilly και Company των ΗΠΑ, που ανήκει στην κλάση II φαρμακευτικού της βιοφαρμακευτικής ταξινόμησης BCS. Η διαλυσιμότητά της είναι μικρή και η αναλογία της στη συνδυασμένη μορφή είναι χαμηλή. Το πρωτογενές φαρμακευτικό πλάτος χρησιμοποιεί διαδικασία ζεστών κυβερνών. Οι προδιαγραφές της olanzapine είναι μικρές και η ομοιομορφία της αναμιξής της συνταγής είναι το πρώτο εμπόδιο στη διαδικασία ανάπτυξης. Για φάρμακα με μικρότερες προδιαγραφές, αν η ομοιομορφία της αναμιξής πληροί τις ποιοτικές απαιτήσεις, συνήθως το φαρμακευτικό (API) πρέπει να μικρονιοθετηθεί. Ωστόσο, το μικρονιοθετημένο φαρμακευτικό έχει μικρότερη μέγεθος σωματιδίων και υψηλότερη δραστικότητα, τείνει να είναι σε σταθερή κατάσταση και να σχηματίζει συσσωρεύσεις, που θα προκαλέσουν προβλήματα στην ομοιομορφία της αναμιξής και τη διάλυση της συνδυασμένης μορφής. Στο παρελθόν, για συνδυασμένες μορφές με μικρές προδιαγραφές χρησιμοποιούνταν συχνά διαδικασίες ζεστών κυβερνών. Ωστόσο, με την ανάπτυξη της βιομηχανίας ενισχυτικών υλών, για την ανάπτυξη συνδυασμένων μορφών

Έχουν εμφανιστεί πολλά φαρμακευτικά έξυπνα υλικά με καλές ιδιότητες πουλβέρων, όπως το εξυπναγμένο γάλακτο, το οποίο είναι άνοιγμα και διαδεδομένο, και αναμείγεται με τον ΔΦΑ με μικρότερο μέγεθος σωματιδίων. Το ΔΦΑ μπορεί να βρίσκεται στα φαρμακευτικά έξυπνα υλικά του γαλακτού, αποφεύγοντας τη συσσώρευση του ΔΦΑ και βελτιώνοντας την ομοιομορφία της αναμίξης, και το νέο γάλακτο έχει καλή ροή και συμπιέσιμη, πληρούντας τις απαιτήσεις της διαδικασίας άμεσης συμπίεσης πουλβέρων.

Το παραπάνω παράδειγμα μας δίνει επίσης επεξήγηση. Στην ανάπτυξη γενικών φαρμάκων, με βάση την πλήρη αξιολόγηση των ιδιοτήτων των πουλβέρων του ΔΦΑ, μπορούμε να σκεφτούμε να χρησιμοποιήσουμε τη διαδικασία άμεσης συμπίεσης πουλβέρων για να αντικαταστήσουμε την αναγκαστική χρήση φαρμακευτικών έξυπνων υλικών λόγω κακών ιδιοτήτων στο παρελθόν; Η διαδικασία υγρής παλινδρομικής συμπίεσης.

Οπότε, ποιες ιδιότητες των πουλβέρων του ΔΦΑ καθορίζουν τη χρήση της διαδικασίας άμεσης συμπίεσης; Το σύστημα ταξινόμησης MCS συνοψίζει τις ιδιότητες που θα πρέπει να έχουν τα υλικά άμεσης συμπίεσης υπό αδιαμφισβήτητες συνθήκες. Θέλετε να το ακούσετε;