Toz Direkt Basınç'yı Tercih Eder Misiniz?

Daha önceki dönemlerde sürecin seçimi, dolum maddelerinin (eski üçlü: nişasta, sakaroz, dekstrin) ve diğer yardımcı maddelerin zayıf akışkanlığı ve sıkıştırılabilirliğinden dolayı karıştırılan malzemelerin homojen bir şekilde karıştırılması zorluğu ve yardımcı maddelerin zayıf özellikleri nedeniyle doğrudan tablet basımı gereksinimlerini karşılamakta zorlanılmasıyla açıklanabilir olabilir. Katı preparatların araştırmaları ve geliştirilmesi sürecinde hazırlık prosesinin seçimi konusunda, yerli araştırmacıların çoğu hâlâ ıslak granülasyon yöntemini tercih etmektedir. Son yıllarda, yüksek kaliteli yabancı yardımcı madde şirketleri, Meggle'nin laktoz serisi ve Asahi Kasei'nin mikrokristalin selüloz serisi gibi ürünlerini büyük ilaç araştırma şirketlerine sunmuştur. ürünler ancak ilgili raporlar ve iş bağlantılarına göre, hâlâ doğrudan toz basımını son tercih olarak değerlendiriyoruz.

Üretim süreç sınıflandırma sistemi MCS'e göre, nemli granülasyon toz doğrudan baskılama ve kurutma granülasyondan daha karmaşık olsa da, ham madde özelliklerine karşı daha fazla tolerans gösterir. Bağlayıcı ekleyerek yumuşak malzeme yapımı, kurutma, granülasyon ve diğer işlemlerle, API'nin toz özellikleri temel olarak değiştirilir ve son formülasyon ürününün özellikleri, nemli granülasyondan sonra elde edilen kurutulmuş parçacıkların özelliklerine daha bağımlıdır. Eğer doğrudan nemli granülasyonu seçersek, tablet kalitesini etkileyen API toz özellikleri önemsiz hale gelir. Ustalık seçimine yönelik düşünmeden veya eğilimden kaçınmak subjetif ve bilimsel olmayandır. Öyle ki, sözde sigorta (API toz özelliklerinin formülasyon ürününde olan etkisinin en aza indirgenmesi) ve sürecinin göreceli olarak olgun kullanımı nedeniyle, dünya çapında çok olgun bir süreci öğrenmek ve denemekten sıklıkla kaçınılması, zaman kaybına, insan ve maddi kaynakların boşa harcanmasına yol açar ve aynı zamanda ürünün istikrarlılığına ve güvenliğe karşı olumsuz gizli tehditler getirir.

İşlem açısından, toz doğrudan baskı süreci sadece daha iyi akışkanlık ve basılabilirliğe sahip ekstraları API ile karıştırmak için seçmek ve ardından kalan tüm gereken ekstraları eklemek için gerekir. Hatta karıştırılmış malzemeler hazırlanmış olsa bile, bu süreçler, işgücü ve zamanı tasarruf eder ve aynı zamanda pozitiftir. Bu, toz doğrudan baskının en belirgin kalitesinin ekonomik verimlilikte yattığını gösterir; ıslak granülasyona kıyasla, toz doğrudan baskı süreci API'nin ısı ve nemle temasını engeller ve ilacıstabillğini artırır;

Toz doğrudan baskılama süreci, belirli bir ölçüde tabletin parçalanmasını ve çözünümünü geliştirebilir; özellikle çözünmez ilaçlar için, ilacı etkili hale getirmek sadece hızlı çözünmesiyle olur ve vücuttaki maruziyeti artırır. Basitlik yolundan gidiyoruz. Uzun adımlar sık sık gereksiz sorunlara neden olabilir, örneğin stabilite konusunda. Ancak, basitlik sake'i için basitleşmeye izin verilemez. İlaç formülasyonunu ve süreçleri bilimsel bir bakış açısıyla analiz etmeli ve ekonomi ve uygulanabilirlik açısından uygun süreçleri seçmeliyiz.

Örnek: Olanzapin, Amerika Birleşik Devletleri'ndeki Eli Lilly ve Şirketi tarafından geliştirilen bir atipik antipsikotik ilaçtır ve biyofarmaseytik sınıflandırma sisteminde BCS II sınıfı ilacına aittir. Çözünürlüğü düşük olup, formülasyondaki oranı da düşüktür. Orjinaller tabletler ıslak granülasyon sürecini kullanmaktadır. Olanzapin belirtileri küçüktür ve formülasyonun karışım birliği, geliştirme sürecindeki ilk engeldir. Belirtileri daha küçük olan ilaçlar için, eğer karışım birliği kalite gereksinimlerini karşılar ise, genellikle API (etkin madde) mikronize edilmelidir. Ancak, mikronize edilmiş API'nin daha küçük parçacık boyutu ve daha yüksek aktivitesi vardır, istikrarlı bir durumda bulunma eğilimi gösterir ve toplanmalar meydana gelebilir, bu da formülasyonun karışım birliği ve çözünme süreçlerinde sorunlara neden olabilir. Geçmişte, belirtileri küçük olan hazırlıklar için sıkça ıslak granülasyon süreci kullanılmıştı. Ancak, yardımcı maddeler endüstrisinin gelişmesiyle birlikte, hazırlık geliştirmesi için

Zamanların gereği olarak, iyi toz özelliklere sahip birçok yardımcı madde ortaya çıkmıştır, örneğin gevşek ve porözlü sprat kurutulmuş laktoz. Bu laktoz, daha küçük parçacık boyutuna sahip API ile karıştırılır. API, laktozun porolarında yer alarak, API'nin agresyonunu önleyebilir ve karışım birimliğini artırır. Yeni laktoz, iyi akıcılık ve sıkışabilirliğe sahiptir ve toz doğrudan bastırma işleminin gereksinimlerini karşılar.

Yukarıdaki örnek bize de aydınlatıcı bilgiler vermektedir. Genrika ilaçlarının geliştirilmesinde, API'nin toz özelliklerini tamamen değerlendirdikten sonra, geçmişte kötü özellikler nedeniyle zorla kullanılması gereken yardımcı maddeler yerine, toz doğrudan bastırma işlemini kullanmayı düşünebilir miyiz? ıslak granülasyon işlemi.

Peki, hangi tür API toz özellikleri, toz doğrudan bastırma işleminin kullanılmasını belirler? MCS sınıflandırma sistemi, ideal koşullar altında doğrudan bastırma malzemelerinin sahip olmalıdır ki özelliklerini özetecek şekilde sunar. Onu duymak ister misiniz?