Adakah Anda Memilih Penekanan Langsung Serbuk?

Pada peringkat awal, pemilihan proses mungkin disebabkan oleh ketidakupayaan pengaliran dan ketidakmampatan bahan pengisi yang lemah (tiga lama: kanji, gula pasir, dekstrin) dan bahan pembantu lain, sukar untuk mencampurkan bahan campuran secara sekata, dan sifat bahan pembantu yang lemah sukar untuk memenuhi keperluan pampatan langsung serbuk. Keperluan proses. Dalam aspek pemilihan proses penyediaan semasa proses R&D bagi penyediaan pepejal, kebanyakan kakitangan R&D tempatan masih memberi keutamaan kepada penggumpalan basah. Pada tahun-tahun kebelakangan ini, syarikat bahan tambahan berkualiti tinggi dari luar negara telah membawa bahan-bahan mereka sendiri produk ke dalam syarikat R&D farmaseutikal utama, seperti siri laktosa Meggle dan siri selulosa mikrokristalin Asahi Kasei. Walau bagaimanapun, mengikut laporan berkaitan dan hubungan kerja, kami masih menganggap pampatan langsung serbuk sebagai pertimbangan terakhir.

Berdasarkan sistem pengelasan proses pengeluaran MCS, granulasi basah lebih kompleks berbanding pengepresan serbuk terus dan granulasi kering, tetapi ia mempunyai toleransi yang lebih besar terhadap sifat bahan mentah. Dengan menambah perekat untuk membuat bahan lembut, mengeringkan, granulasi dan operasi lain, sifat serbuk API secara asasnya telah berubah, dan sifat produk formulasi akhir lebih bergantung kepada sifat butiran kering yang diperoleh selepas granulasi basah. Apabila kita secara langsung memilih granulasi basah, sifat serbuk API yang mempengaruhi kualiti tablet menjadi tidak signifikan. Tanpa pemikiran atau kecenderungan terhadap pemilihan kerajinan adalah subjektif dan tidak saintifik. Untuk tujuan keselamatan yang dikatakan (kesan sifat serbuk API terhadap sifat produk persiapan dipermahkan) dan penggunaan proses yang relatif matang, sering kali diabaikan untuk belajar dan cuba menggunakan proses yang sangat matang di seluruh dunia, yang menyebabkan pembaziran banyak masa, tenaga manusia dan sumber kelengkapan serta membawa bahaya terselubung kepada kestabilan dan keselamatan produk.

Dari perspektif operasi, proses pengompresan serbuk langsung hanya perlu memilih bahan tambahan dengan kelincinan dan kebolehampatan yang lebih baik untuk dicampur dengan API, kemudian menambahkan bahan tambahan lain yang diperlukan. Walaupun bahan tercampur telah disediakan, ia mengelakkan prosedur, tenaga kerja dan masa, dan juga bersifat positif. Ia menunjukkan bahawa kualiti paling jelas bagi pengompresan serbuk langsung terletak pada kecekapan ekonomi; dibandingkan dengan penggulanan basah, proses pengompresan serbuk langsung mengelakkan kontak API dengan haba dan kelembapan, serta meningkatkan kestabilan ubat;

Proses pemampatan serbuk secara langsung boleh meningkatkan penghancuran dan penyelesaian tablet sehingga batas tertentu, terutamanya untuk ubat yang tidak larut, ubat tersebut hanya boleh berkesan jika ia melarut dengan pantas dan meningkatkan pendedahan dalam badan. Dari jalan ke kesederhanaan. Langkah-langkah yang membosankan kerap kali memperkenalkan masalah tidak perlu, seperti kestabilan. Walau bagaimanapun, ia tidak boleh disederhanakan hanya demi kesederhanaan. Kita perlu menganalisis resepi dan proses dari sudut sains, dan memilih proses yang sesuai dari perspektif ekonomi dan kewajaran.

Contoh: Olanzapine adalah ubat antipsikotik atipikal yang dikembangkan oleh Eli Lilly and Company dari Amerika Syarikat, yang termasuk dalam kelas II drug dalam sistem klasifikasi biofarmasi BCS. Kebolehlarutannya kecil, dan nisbahnya dalam persiapan rendah. Tablet penyelidikan asal menggunakan proses granulasi basah. Spesifikasi olanzapine kecil, dan kehomogenan campuran formulasi ini merupakan halangan pertama dalam proses pembangunan. Bagi ubat dengan spesifikasi lebih kecil, jika kehomogenan campuran memenuhi keperluan kualiti, biasanya API perlu dimikronkan. Walau bagaimanapun, API mikron mempunyai saiz zarah yang lebih kecil dan aktiviti yang lebih tinggi, cenderung berada dalam keadaan stabil, dan penggumpalan akan berlaku, yang akan menyebabkan masalah dalam kehomogenan campuran dan penyelesaian persiapan. Dalam masa lalu, proses granulasi basah sering digunakan untuk persiapan dengan spesifikasi kecil. Walau bagaimana, dengan perkembangan industri bahan tambahan, untuk pembangunan persiapan

Banyak pembantu farmasi dengan sifat serbuk yang baik telah muncul mengikuti keperluan zaman, seperti laktosa kering semburan yang longgar dan berpori, dan dicampur dengan API dengan saiz zarah yang lebih kecil. API boleh berada di dalam pori-pori laktosa, mengelakkan penggumpalan API dan membaiki kehomogenan campuran, dan laktosa baharu ini mempunyai kelancaran dan kebolehampatan yang baik, memenuhi keperluan proses penindasan langsung serbuk.

Contoh di atas juga memberi kita ilham. Dalam pembangunan ubat generik, adakah kita boleh mempertimbangkan penggunaan proses penindasan langsung serbuk untuk menggantikan penggunaan paksa pembantu farmasi disebabkan oleh sifat buruk di masa lalu? Proses granulasi basah.

Jadi, apakah sifat serbuk API yang menentukan penggunaan proses penindasan langsung serbuk? Sistem klasifikasi MCS merangkumi sifat-sifat yang sepatutnya dimiliki oleh bahan penindasan langsung serbuk dalam keadaan ideal. Adakah anda ingin mendengarnya?