Чи оберете ви пряму компресію порошку?

На ранніх етапах вибір процесу міг бути обумовлений поганою рухливістю та стисливістю наповнювачів (старі три: крохмаль, сахароза, декстрин) та іншими допоміжними матеріалами, важко рівномірно змішати суміш, а також погані властивості допоміжних матеріалів важко відповідати вимогам прямої стиснення порошку. Вимоги до процесу. У сфері вибору технологічного процесу під час НДД твердих лікарських форм більшість вітчизняних фахівців у сфері досліджень все ще надають перевагу вологому гранулюванню. У останні роки високоякісні іноземні компанії-виробники допоміжних матеріалів пропонують свої продукти до провідних фармацевтичних компаній, таких як лактозна серія Meggle та серія мікрокристалічної целюлози Asahi Kasei. Однак, згідно з відповідними звітами та робочими контактами, ми все ж вважаємо пресування порошку останнім варіантом.

За системою класифікації процесу виробництва MCS, мокре гранулювання є складнішим за пряме компресування порошку і сухе гранулювання, але воно має більшу толерантність до властивостей сировини. Додаючи зв'язуючі речовини для створення м'яких матеріалів, сушоння, гранулювання та інші операції, властивості порошку API майже змінюються, і властивості кінцевого формульного продукту більш залежать від властивостей сухих частинок, отриманих після мокрого гранулювання. Коли ми безпосередньо вибираємо мокре гранулювання, вплив властивостей порошку API на якість таблеток стає незначним. Неприйняття або нахил до вибору технологічного процесу є суб'єктивним і ненауковим. У раді так званої страховки (мінімізація впливу властивостей порошку API на властивості лікарського продукту) і відносно досвідченого використання процесу, часто ігнорують навчання та спроби використання дуже досконалого процесу у світі, що витрачає багато часу, людських та матеріальних ресурсів, а також призводить до небезпечних прихованих загроз стабільності та безпекі продукту.

З точки зору експлуатації, процес прямого таблетування порошку вимагає лише вибору наповнювачів з кращими поточними та стисливими властивостями для змішування з діючим речовинним компонентом (API), а потім додавання решти необхідних наповнювачів. Навіть якщо суміш матеріалів підготовлена, це заощаджує процедури, працю та час, що також є позитивним. Це показує, що найбільш виразна якість прямого таблетування порошку полягає у його економічній ефективності; у порівнянні з мокрим гранулюванням, процес прямого таблетування порошку уникдає контакту діючої речовини з теплою і вологістю, що покращує стійкість лікарського засобу;

Процес прямого компресування порошку може покращити розпад і дисолюцію таблетки до певної міри, особливо для нерозчинних ліків, лікарський препарат може бути ефективним лише у випадку, якщо він швидко розчиняється і збільшує експозицію у тілі. Від складності до простоти. Нудні кроки часто вносить непотрібні проблеми, такі як стабільність. Проте, не слід спрощувати все лише для простоти. Нам потрібно аналізувати рецептуру та процеси з наукової точки зору, а також вибирати відповідний процес з економічної та операційної перспективи.

Приклад: оланзапін — це нетиповий антисхизофренний лікарський засіб, розроблений компанією Eli Lilly and Company США, який належить до класу II за біофармацевтичною класифікацією BCS. Його розчинність мала, а також низька вміст у препараті. Оригінальна дослідна таблетка використовує процес мокрої грануляції. Специфікації оланзапіну невеликі, і рівномірність сумішування формуляції є першим перешкоддям у процесі розробки. Для препаратів з меншими специфікаціями, якщо рівномірність сумішування відповідає якісним вимогам, зазвичай активний фармацевтичний інгредієнт (API) потрібно мікронізувати. Проте, мікронізований API має менший розмір частинок і більшу активність, схильний до стабільного стану, і виникають агрегати, що призводить до проблем з рівномірністю сумішування і розчинення препарату. У минулому для препаратів з невеликими специфікаціями часто використовувалися мокрі методи грануляції. Але з розвитком промисловості наповнювачів, для розробки препаратів...

З'явилося багато вспомогальних речовин з хорошими порошковими властивостями, які відповідають сучасним вимогам, такі як опарний лактоза, яка є розрідженою та пористою, і змішуватиметься з діючою речовиною (API) меншого розміру частинок. API може знаходитися у порах лактози, що уникне агрегації API і покращить його рівномірність мішання, нова лактоза має добре текучість і стисканість, що відповідає вимогам процесу прямого стискання порошку.

Наведений вище приклад також надає нам озілляцію. У розробці генерічних ліків, на основі повної оцінки порошкових властивостей API, чи можна розглянути використання процесу прямого стискання порошку для заміни примусового використання вспомогальних речовин через погані властивості в минулому? Процес вологого гранулювання.

Отже, які властивості порошкової API визначають використання процесу прямого стискання порошку? Система класифікації MCS узагальнює властивості, які матеріали для прямого стискання порошку повинні мати в ідеальних умовах. Чи хочете почути про це?