Ali bi izbrali neposredno kompresijo praška?

V zgodnejšem obdobju je izbira procesa morda temeljila na slabi tekočnosti in stisljivosti polnil (stara tri: škrob, saharoza, dekstrin) in drugih pomožnih materialov, kar je povzročilo težave pri enakomernem mešanju zmesi, slabe lastnosti pomožnih materialov pa niso bile ustrezne za neposredno stiskanje prahu. V zvezi z izbiro postopka priprave v raziskovalnem in razvojnem procesu trdnih zdravil še vedno večina domačih raziskovalcev raje uporablja vlažno granulacijo. V zadnjih letih so visokokakovostne tuje podjetja za pomožne snovi prinesla svoje izdelke v večino vodečih farmacevtskih raziskovalnih podjetij, kot so npr. serija laktoze podjetja Meggle in serija mikrokristalne celuloze podjetja Asahi Kasei. Vendar, glede na ustrezna poročila in delovne kontakte, še vedno gledamo na neposredno stiskanje prahu kot na zadnjo možnost. izdelki v glavna farmacevtska raziskovalna podjetja, kot so npr. Meggle-jeva serija laktoze in Asahi Kasei-jeva serija mikrokristalne celuloze. Vendar, glede na ustrezna poročila in delovne kontakte, še vedno gledamo na neposredno stiskanje prahu kot na zadnjo možnost.

Po klasifikacijskem sistemu proizvodnje MCS je mokra granulacija bolj zapletena od neposredne kompresije praška in suhe granulacije, vendar pa ima večjo tolerancijo glede na lastnosti sirovinskih snovi. S dodajanjem vezalnih snovi za izdelavo mehke snovi, sušenja, granulacije in drugih operacij se temeljne lastnosti praška API spremenijo, pri čemer so lastnosti končnega formuliranega izdelka bolj odvisne od lastnosti suhих granul, pridobljenih po mokri granulaciji. Ko neposredno izberemo mokro granulacijo, postanejo lastnosti praška API, ki vplivajo na kakovost tablete, pomembne. Brez razmišljanja ali naklonjenosti k izbiri remeščine je subjektivno in neznanstveno. Zaradi tako imenovane zavarovanosti (vpliv lastnosti praška API na lastnosti pripravka je minimiziran) in relativno zrele uporabe procesa se pogosto prezira učenje in poskusitev zelo zrelega procesa v svetu, kar pomeni izgubo veliko časa, človeških in materialnih virov ter prinaša nezaželeno skrite tveganja za stabilnost in varnost produkta.

Z vidika operacije potrebuje postopek neposrednega pritiskanja prašičev le izbrati pomožne snovi z boljšo točnostjo in pritisljivostjo, da se mešajo z APIjem, nato pa se dodajo preostale zahtevane pomožne snovi. Če so pripravljeni mešani materiali, se shranijo postopki, delovna sila in čas, kar je tudi pozitivno. To pokaže, da je najbolj očitna kakovost neposrednega pritiskanja prašičev v njegovi gospodarski učinkovitosti; v primerjavi s mokrim granuliranjem izogiba postopek neposrednega pritiskanja prašičev stiku API-ja z toploto in vlago ter izboljša stabilnost zdravila;

Proces neposredne kompresije praška lahko do neke mere izboljša razpad in raztopljanje tablete, posebno pri neraztopljivih drogah, saj lahko sredstvo postane učinkovito le, če se hitro raztopi in poveča izpostavitev v telesu. Od poti do preprostosti. Mrzave korake pogosto vpeljujejo nepotrebne težave, kot je stabilnost. Vendar pa ne moremo biti preprosti samo zaradi preprostosti. Moramo analizirati predpis in postopek z znanstvenega točke glediska in izbrati ustrezen postopek s stališča ekonomičnosti in uporabnosti.

Primer: Olanzapin je nepravi antipsihotični zdravilo, ki ga je razvila ameriška podjetja Eli Lilly in Company, pripada pa k BCS razredu II v biofarmacevski klasifikacijski sistemu. Njegova raztopljivost je majhna, pricakovan pa je tudi njegov delež v sestavinah pripravkov. Izvirni raziskovalni tableta uporablja proces mokre granulacije. Specifikacije olanzapina so male, in mešana enakomernost njegove sestavine je prva ovira v procesu razvoja. Za zdravila z manjšimi specifikacijami, če je mešana enakomernost v skladu z zahtevami kakovosti, se običajno API nanizuje. Vendar pa imajo nanizana API manjše delce in višjo aktivnost, ki se pojavijo v stabilnem stanju, kar povzroča agregatiranje, kar lahko povzroči težave pri mešani enakomernosti in raztopljanju pripravka. V preteklosti se je za pripravke z manjšimi specifikacijami pogosto uporabljal proces mokre granulacije. Vendar pa z razvojem industrije dodatnih snovi za pripravke

Pojavilo se je veliko sestavin z dobro kakovostjo praščev, kot zahtevajo časi, na primer osušeno mlečno šećerje, ki je lučno in porazen, in se meša z API z manjšo delčko. API se lahko nahaja v porah mlečnega šećerja, kar izogiba agregaciji API in izboljšuje njegovo enakomernost mešanja, pri čemer ima nov mlečni šećer dobre točilne in stisne kakovosti, ki izpolnjujejo zahteve procesa direktnega stiskanja praščev.

Zgoraj omenjen primer nam prinaša tudi osvetlitev. V razvoju generičnih zdravil, na podlagi popolne ocene lastnosti praščev API, bi lahko razmisljali o uporabi procesa direktnega stiskanja praščev za zamenjavo prisilne uporabe sestavin zaradi prejšnjih slabih lastnosti? Proces mokre granulacije.

Torej, katere lastnosti praščev API določajo uporabo procesa direktnega stiskanja praščev? Sistem klasifikacije MCS povzema lastnosti, ki jih materiali za idealne pogoje direktnega stiskanja praščev morajo imeti. Ali želite to slišati?