Você Escolheria Compressão Direta de Pó?

Em períodos anteriores, a seleção do processo pode ter ocorrido devido à baixa fluidez e compressibilidade dos excipientes (os antigos três: amido, sacarose, dextrina) e outros materiais auxiliares, dificultando a mistura uniforme dos materiais e as propriedades inferiores dos auxiliares dificilmente atendiam aos requisitos de compressão direta de pó. Nos requisitos do processo. Em termos de seleção do processo de preparação durante o desenvolvimento de formulações sólidas, a maioria dos profissionais de pesquisa domésticos ainda prefere a granulação úmida. Nos últimos anos, empresas estrangeiras de excipientes de alta qualidade trouxeram seus próprios produtos para dentro das principais empresas farmacêuticas de pesquisa e desenvolvimento, como a série de lactose da Meggle e a série de celulose microcristalina da Asahi Kasei. No entanto, segundo relatórios relevantes e contatos profissionais, ainda consideramos a compressão direta de pó como última opção.

De acordo com o sistema de classificação do processo de produção MCS, a granulação úmida é mais complicada do que a compressão direta de pó e a granulação seca, mas ela tem uma maior tolerância às propriedades dos matérias-primas. Ao adicionar ligantes para fazer materiais moles, secagem, granulação e outras operações, as propriedades do pó da API são basicamente alteradas, e as propriedades do produto formulado final dependem mais das propriedades das partículas secas obtidas após a granulação úmida. Quando escolhemos diretamente a granulação úmida, as propriedades do pó da API que afetam a qualidade do comprimido tornam-se insignificantes. Não pensar ou inclinar-se por uma escolha artesanal é subjetivo e não científico. Por causa do suposto seguro (o impacto das propriedades do pó da API nas propriedades do produto formulado é minimizado) e o uso relativamente maduro do processo, muitas vezes negligencia-se aprender e tentar usar um processo muito maduro no mundo, o que desperdiça muito tempo, recursos humanos e materiais, além de trazer riscos ocultos à estabilidade e segurança do produto.

Do ponto de vista operacional, o processo de compressão direta em pó só precisa selecionar excipientes com melhor fluidez e compressibilidade para misturar com a API e, em seguida, adicionar os demais excipientes necessários. Mesmo que os materiais misturados sejam preparados, isso economiza procedimentos, trabalho e tempo, sendo também positivo. Isso demonstra que a característica mais evidente da compressão direta em pó está em sua eficiência econômica; em comparação com a granulação úmida, o processo de compressão direta em pó evita o contato da API com calor e umidade, aumentando a estabilidade do medicamento;

O processo de compressão direta em pó pode melhorar, até certo ponto, a desintegração e dissolução da tablete, especialmente para medicamentos insolúveis, pois o medicamento só pode ser eficaz se dissolver rapidamente e aumentar a exposição no corpo. Da via à simplicidade. Passos tediosos muitas vezes introduzem problemas desnecessários, como estabilidade. No entanto, não podemos buscar simplicidade apenas pelo sake da simplicidade. Precisamos analisar a formulação e o processo sob uma perspectiva científica e escolher o processo adequado considerando economia e operabilidade.

Exemplo: A olanzapina é um medicamento antipsicótico atípico desenvolvido pela Eli Lilly and Company dos Estados Unidos, que pertence à classe II do sistema de classificação biofarmacêutica BCS. Sua solubilidade é baixa, e sua proporção na formulação é pequena. O comprimido original utiliza o processo de granulação úmida. As especificações da olanzapina são pequenas, e a uniformidade de mistura de sua formulação é o primeiro obstáculo no processo de desenvolvimento. Para medicamentos com especificações menores, se a uniformidade de mistura atender aos requisitos de qualidade, geralmente a substância ativa precisa ser micronizada. No entanto, a substância ativa micronizada tem tamanho de partícula menor e atividade maior, tendendo a estar em um estado estável, e ocorrerão agregados, o que causará problemas na uniformidade de mistura e dissolução da formulação. No passado, o processo de granulação úmida era frequentemente usado para formulações com especificações pequenas. No entanto, com o desenvolvimento da indústria de excipientes, para o desenvolvimento de formulações

Muitos excipientes com boas propriedades de pó surgiram conforme a necessidade do momento, como o lactose spray-secado, que é frouxo e poroso, e misturado com a API de tamanho de partícula menor. A API pode residir nos poros do lactose, evitando a agregação da API e melhorando sua uniformidade de mistura, e o novo lactose tem boa fluidez e compressibilidade, atendendo aos requisitos do processo de compressão direta em pó.

O exemplo acima também nos dá uma inspiração. No desenvolvimento de medicamentos genéricos, com base na avaliação completa das propriedades de pó da API, podemos considerar usar o processo de compressão direta em pó para substituir o uso forçado de excipientes devido a más propriedades no passado? O processo de granulação úmida.

Então, quais propriedades da API em pó determinam o uso do processo de compressão direta em pó? O sistema de classificação MCS resume as propriedades que os materiais de compactação direta em pó devem ter sob condições ideais. Você quer ouvir isso?