Vil Du Vælge Pulver Direkte Komprimering?

I en tidligere periode kunne valget af processen skyldes den dårlige flydning og komprimerbarhed af fyldstoffer (de gamle tre: stivelse, sukrose, dextrin) og andre hjælpestoffer, det var vanskeligt at blande de blandede materialer jævnt, og de dårlige egenskaber ved hjælpestofferne kunne ikke opfylde kravene til pulverdirektekomprimering. Krav til processen. Med hensyn til valg af fremstillingsproces under udviklingsprocessen for faste lægemidler foretrækker de fleste indenlandske udviklere stadig vådgranulering. I de senere år har højkvalitets udenlandske hjælpestofvirksomheder bragt deres egne produkter ind i større farmaceutiske udviklingsselskaber, såsom Meggles laktoserække og Asahi Kaseis mikrokristallinske celluloserække. Ifølge relevante rapporter og arbejdskontakter betragter vi dog pulverdirektekomprimering stadig som den sidste mulighed.

Ifølge produktionsprocessens klassifikationssystem MCS er våd granulation mere kompliceret end direkte komprimering af pulver og tør granulation, men det har en større tolerance overfor egenskaberne ved råmaterialer. Ved at tilføje binder for at lave bløde materialer, tørke, granulering og andre operationer, ændres API-pulverets egenskaber næsten fuldstændigt, og formulatproduktets egenskaber afhænger mere af de tørrede partiklers egenskaber, der opnås efter våd granulation. Når vi direkte vælger våd granulation, bliver API-pulveregenskaberne, der påvirker tablet-kvaliteten, ubetydelige. At vælge uden at tænke eller have en præferencer mod en bestemt håndværksmetode er subjektivt og uvidenskabeligt. For skyldens skyld (minimeringen af API-pulveregenskabernes indvirkning på præparatproduktets egenskaber) og fordi processen er relativt moden, ignoreres ofte læringen og forsøgene med at bruge en meget moden proces i verden, hvilket spilder massevis af tid, menneskelige ressourcer og materiale, og skaber også ugunstige skjulte fare for produkts sikkerhed og stabilitet.

Ud fra et operativt synspunkt har direkte komprimeringsprocessen af pulver kun behov for at vælge excipienter med bedre flydendeegenskaber og komprimerbarhed for at blande med API, og derefter tilføje resten af de påkrævede excipienter. Selvom blandingen er forberedt, sparer det procedurer, arbejde og tid, og er også positivt. Det viser, at den mest åbenlyse kvalitet ved direkte komprimering af pulver ligger i dens økonomiske effektivitet; i forhold til fugtig granulering undgår direkte komprimeringsprocessen af pulver kontakten mellem API og varme og fugt, hvilket forbedrer lægemidlets stabilitet;

Pulverdirektekompressionsprocessen kan forbedre tabletrens oppløsning og opløsning i vis udstrækning, især når det gælder uløselige lægemidler. Lægemidlet kan kun være effektivt, hvis det opløser hurtigt og øger ekspositionen i kroppen. Fra vejen til enkeltheden. Kræfterne trin introducerer ofte unødige problemer, såsom stabilitet. Men vi kan ikke forenkle for simpelt at være enkel. Vi skal analysere receptur og proces fra et videnskabeligt synspunkt og vælge den passende proces med hensyn til økonomi og gennemførlighed.

Eksempel: Olanzapine er et atypisk antipsykotisk lægemiddel udviklet af Eli Lilly and Company i USA, som hører under klasse II i biopharmaceutiske klassifikationssystemet (BCS). Dets oppløselighed er lille, og dets andel i præparatet er lav. Den originale tablet anvender en vådgranuleringsproces. Specificerne for olanzapine er små, og blandningsens lige fordeling i formuleringen er den første hindring i udviklingsprocessen. For lægemidler med små specificer, hvis blandningsens lige fordeling opfylder kvalitetskravene, skal API normalt microniseres. Dog har det microniserede API en mindre partikkelstørrelse og en højere aktivitet, hvilket giver det en tendens til at være i en stabil tilstand, og der kan opstå aggregering, hvilket forårsager problemer med blandningsens lige fordeling og oppløsning af præparatet. Tidligere blev ofte den vådgranuleringsproces brugt til præparater med små specificer. Men med udviklingen inden for excipientindustrien, foretages for præparatudvikling

Der er opstået mange hjælpestoffer med gode pulveregenskaber, som tiderne kræver, såsom spray-tørret laktose, der er løs og porøs, og blanding med API med en mindre partikkelstørrelse. API kan bo i porerne af laktose, hvilket undgår aggregering af API og forbedrer dens blandingsuniformitet, og den nye laktose har god flydendeegenskab og komprimerbarhed, hvilket opfylder kravene for pulverbaseret direkte komprimeringsproces.

Det ovennævnte eksempel giver os også inspiration. Ved udviklingen af generiske lægemidler, kan vi på baggrund af en fuld evaluering af pulveregenskaberne ved API overveje at bruge pulverbaseret direkte komprimeringsproces for at erstatte den tvungne brug af hjælpestoffer fra tidligere på grund af dårlige egenskaber? Den våde granulationsproces.

Så, hvilke slags API pulveregenskaber afgør brugen af pulverbaseret direkte komprimeringsproces? MCS-klassifikationssystemet summerer de egenskaber, som pulverbaserede direkte komprimeringsmaterialer bør have under ideelle forhold. Vil du høre det?