Da li biste izabrali direktnu kompresiju prašnjaka?

У ранијем периоду, избор процеса може бити због лоше течности и компресибилности пунила (стара три: скроб, шећер, декстрин) и других помоћних материјала, тешко је да се мешовити материјали равномерно измешају, а лоше особине помоћних материјала је тешко испунити захтеве директне компресије прашка. Захтеви процеса. У погледу избора процеса припреме током истраживања и развоја чврстих припремака, већина домаћих истраживача и даље преферира влажно гранулирање. У последњих неколико година, висококвалитетне стране извозне компаније саставних делова су довеле своје proizvodi у главне фармацеутске истраживачке компаније, као што су Меггле-ов лактозни серијал и Асахи Касеи серија микрокристалне целулозе. Међутим, према релевантним извештајима и радним контактима, и даље сматрамо прашкаст притисак последњим разматрањем.

Prema sistemu klasifikacije proizvodnog procesa MCS, mokra granulacija je složenija od direktnog pritiskanja prašnjaka i suhe granulacije, ali ima veću toleranciju prema osobinama sirovina. Dodavanjem veziva za izradu mekih materijala, usišavanja, granulacije i drugih operacija, osnovne osobine prašnjaka API-ja se uglavnom promeni, a osobine konačnog formuliranog proizvoda zavise više od osobina suhih čestica dobijenih nakon mokre granulacije. Kada izaberemo mokru granulaciju, osobine prašnjaka API-ja koje utiču na kvalitet tableta postaju neznačajne. Neobrazovano ili subjektivno biranje procesa bez obzira na remeće je nepouzdanog i neznanstvenog pristupa. U ime tzv. osiguranja (minimizovanje uticaja osobina prašnjaka API-ja na osobine lekarske forme) i relativno zrelo upotrebe procesa, često se zanemaruje da se nauči i pokuša koristiti vrlo zrel proces u svetu, što skida mnogo vremena, ljudskih i materijalnih resursa, a takođe donosi neželjene skrivenje rizika za stabilnost i sigurnost proizvoda.

Sa stanovišta rada, proces direktnog pritiskivanja prašnjaka zahteva samo izbor excipienta sa boljim tečnošću i pritisivosti da se mešaju sa API-jem, a zatim dodaju preostali excipienti. Čak i ako su pripremljeni mešavini materijala, ovo štedi procedure, rad i vreme, i to je takođe pozitivno. To pokazuje da najznačajnija kvaliteta direktnog pritiskivanja prašnjaka leži u njegovoj ekonomskoj efikasnosti; u usporedbi sa mokrom granulacijom, proces direktnog pritiskivanja prašnjaka izbegava kontakt API-a sa toplinom i vlagošću, što poboljšava stabilnost leka;

Proces pravog prašnog kompresovanja može u određenoj meri poboljšati raspad i disoluciju tablete, posebno kada je u pitanju ne raspustivi lek. Lek može da bude efikasan samo ako se brzo raspusti i poveća izloženost u telu. Od jednostavnosti do složenosti. Složeni koraci često dovode do nepotrebnih problema, kao što je stabilnost. Međutim, ne smemo da bismo jednostavni samo zato što je to jednostavno. Potrebno je da analiziramo recept i proces sa naučne tačke gledišta, a izabrati prikladan postupak uzimajući u obzir ekonomski aspekt i operabilnost.

Primer: Olanzapin je neobičan antipsihotički lek razvijen od strane Eli Lilly and Company Sjedinjenih Država, koji pripada klasi II BCS-a u biofarmaceutskom klasifikacionom sistemu. Njegova rastvorljivost je mala, a njegov udio u pripremi je nizak. Originalni istraživački tablete koriste proces mokre granulacije. Specificiranja olanzapina su male, a mešovita uniformnost njegove formulacije predstavlja prvu prepreku u procesu razvoja. Za lekove sa malim specificiranjima, ako mešovita uniformnost ispunjava kvalitativna zahtevanja, obično je potrebno da se API mikronizira. Međutim, mikronizirani API ima manju česticu i veću aktivnost, teži da bude u stabilnom stanju, a agregacija se dešava, što uzrokuje probleme sa mešovitom uniformnošću i disolucijom pripreme. U prošlosti, proces mokre granulacije je često koristio za pripreme sa malim specificiranjima. Međutim, sa razvojem farmaceutske industrije, za razvoj priprema...

Mnogi sastojci sa dobro kvalitetima prašnjatih svojstava su se pojavili u skladu sa zahtevima vremena, kao što je sprejnato osušeno mlečno šećer, koje je otporno i porozno, i meša se sa API sa manjom česticom. API može da se smesti u porove mlečnog šećera, izbjegavajući agregaciju API-a i poboljšavajući njegovu homogenost mesavanja, a novi mlečni šećer ima dobru tekućnost i pritisljivost, zadovoljavajući zahteve procesa direktnog prašnjatog kompresovanja.

Navedeni primer nam takođe daje uvod. U razvoju generičkih lekova, na osnovu punostranije procene prašnjatih svojstava API-ja, možemo li razmotriti upotrebu procesa direktnog prašnjatog kompresovanja kako bismo zamenili prisilnu upotrebu sastojaka zbog loših svojstava iz prošlosti? Proces mokrog granuliranja.

Dakle, koja prašnjata svojstva API određuju upotrebu procesa direktnog prašnjatog kompresovanja? Sistem klasifikacije MCS sažima svojstva koje materijali za direktno kompresovanje trebaju imati u idealnim uslovima. Da li želite da to čujete?