האם תבחרו בדחק ישיר לפודרים?

בתקופה מוקדמת יותר, בחירת התהליך יכולה להיות נובעת מקושיในการ ערבוב חומרים תומכים (הישנים: עמילן, סוכר, דקסטرين) בשל זרימה לקויה ותכונות לחיצה, והיו קשים לערבב באופן שווה, והתכונות הרעות של החומרים התומכים לא הצליחו לעמוד בדרישות של לחיצת פודרה ישירה. בבחירת תהליך ההכנה בתהליך הפיתוח של תרופות מוצקות, מרבית אנשי המחקר הפנימיים עדין מעדיפים גרגולציה רטובה. בתקופה האחרונה, חברות תומכות איכותיות מחו"ל הביאו את התומכים שלהן מוצרים לחברות מחקר פרמוציטיות גדולות, כמו סדרת הלקטוז של מגלה וסדרת הסלולוזה המיקרוסקופית של אסאהי קאסיי. עם זאת, על פי דוחות רלוונטיים ויצורים מקצועיים, אנו עדיין מתייחסים ללחיצת פודרה ישירה כאל האפשרות האחרונה לשקול.

לפי מערכת המחלקות של תהליך הייצור MCS, גראנולציה לחיה היא מורכבת יותר מלחיצה ישירה של אבקה ומחימר יבש, אך יש לה סובלנות גבוהה יותר לגבי תכונות החומרים הגלמיים. על ידי הוספת חומרי דבק כדי ליצור חומר רך, ייבוש, גראנולציה והפעולה האחרות, תכונות האבקה של ה-FPI משתנות באופן בסיסי, והתכונות של המוצר הסופי תלויות יותר בתכונות של הגראנולים היבשים שנוצרו לאחר הגראנולציה לחית. כאשר אנו בוחרים ישירות בגראנולציה לחית, התכונות של אבקת ה-FPI שמשפיעות על איכות הטבלאות הפוכות להיות לא חשובות. בחירה ללא חשיבה או נטייה לartisanal היא עניינית ולא מדעית. לשם כך, בהתחשב בביטוח (השפעת תכונות האבקה של ה-FPI על תכונות המוצר הכימי מינימלית) ובשימוש יחסית מתוחכם של התהליך, מזניחים לעתים קרובות ללמוד ולנסות להשתמש בתהליך מאוד מתוחכם בעולם, מה שמשתף זמן רב, משאבים אנושיים ותעשייתיים, וכן מביא לסיכונים בלתי רצויים עבור יציבות המוצר ובטיחותו.

מנקודת מבט של פעילות, תהליך דחיסה ישירה של אבקה דורש רק בחירת חומרים עזר בעלי זרימתות ויכולת דחיסה טובות יותר כדי לערבב עם ה-API, ואז להוסיף את שאר החומרים העזר הנדרשים. גם אם חומרים מעורבים.prepareStatement מוכנים, זה שומר עלcedures, עבודה ובזבוז זמן, וזה גם חיובי. זה מראה שהאיכות הבולט ביותר של דחיסה ישירה של אבקה נמצאת בעלותה הכלכלית; בהשוואה לדחיסה לחוצה, תהליך דחיסה ישירה של אבקה מונע את ההיכרות של ה-API עם חום והומידיות, מה שמשפר את יציבות התרופה;

תהליך דחיסה ישיר ישירות יכול לשפר את התפרקות והמסה של הטבילה עד כדי某种程度 מסוים, במיוחד עבור תרופות לא פתירות, התרופה יכולה להיות יעילה רק אם היא מסתכלת במהירות ומציאה את ההשראה בגוף. מדרך אחת אל פשטות. צעדים מסובכים מוסיפים לעתים קרובות צרות שאינן הכרחיות, כמו יציבות. עם זאת, זה לא יכול להיות פשוט לשם פשטות בלבד. עלינו לחקור את המתכון והתהליך מנקודת מבט מדעית, ובחר את התהליך המתאים מנקודת מבט כלכלית ופעילה.

דוגמה: אולנזפין הוא תרופה אנטי-פסיכוטית לא טיפוסית שפותחה על ידי חברת אלי לילי ושות' מארצות הברית, שייכת לסוג ב' של מערכת הביו-פרמaceutics (BCS). דיסולביליותו נמוכה, והnisch בה הכנתה נמוך. טבלטת המחקר המקורית משתמשת בתהליך גראנולציה לח. המידות של האולנזפין קטנות, והאומוגניות של הפורמולציה שלו היא המכשול הראשון בתהליך הפיתוח. עבור תרופות עם מידות קטנות יותר, אם האומוגניות של התערובת מסתדרת עם דרישות איכותיות, בדרך כלל יש לצמצם את הגודל של החומר פעיל (API). עם זאת, חומר פעיל מיקרוניזתי בעל גודל חלקיק קטן יותר ופעילות גבוהה יותר, שואף להישאר במצב יציב, ובכך מתרחשים אגינציות, מה שיגרום לבעיות באומוגניות של הכנה ובדיסולוציה. בעבר, תהליך הגראנולציה לח היה בשימוש נרחב עבור הכנת תרופות עם מידות קטנות. עם זאת, עם התפתחות תעשיית החומרים העזר, לפיתוח הכנה

הופיעו הרבה חומרים עזר עם תכונות אבקה טובות כמו שדורש הזמן, כמו לקטוז יבש בסprüy, שהוא רופף ופורי, ומixed עם API עם גודל חלקיק קטן יותר. API יכול להימצא בפרצופים של הלקטוז, מונע את התאגדות של API ומשפר את אחידות המixing שלו, והלקטוז החדש יש לו זרימה טובה ותוחלת דחיסה, מקיים את הדרישות של תהליך הדחיסה ישיר של אבקה.

הדוגמה לעיל גם נותנת לנו השראה. בהתקדמותם של תרופות גנריות, על בסיס הערכה מלאה של תכונות האבקה של ה-API, האם נוכל להתחשב בשימוש בתהליך הדחיסה ישיר כדי להחליף את השימוש הבלתי נמנע בחומרים עזר בעבר בגלל תכונות לקוויות? תהליך הגולגולת לח.

אז, איזו סוג של תכונות אבקה של ה-API קובעות את שימוש בתהליך הדחיסה ישיר? מערכת המחלקות MCS מסכמת את התכונות שאינן צריך להיות לאבקה תחת תנאים אידיאליים עבור דחיסה ישרה. האם אתה רוצה לשמוע על זה?