Skal Du Velge Pulver Direkte Komprimering?

I tidligere perioder kunne valget av prosessen skyldes den dårlige flyteevnen og komprimerbarheten til fyllstoffer (de gamle tre: stivelse, sukrose, dekstrin) og andre hjelpemidler, det var vanskelig å blande materialene jevnt, og de dårlige egenskapene til hjelpemidlene var vanskelig å oppfylle kravene til pulverdirektekomprimering. Prosesskrav. Når det gjelder valg av fremstillingsprosess under forsknings- og utviklingsprosessen for faste preparater, foretrekker de fleste innenlandske forskere fremdeles våtgranulering. I de siste årene har høykvalitets utenlandske hjelpestoffbedrifter tatt med seg egne produkter innom store farmasøtiske forsknings- og utviklingsselskaper, slik som Meggles laktoserekke og Asahi Kaseis mikrokristallinske cellulose-serie. Ifølge aktuelle rapporter og arbeidskontakter betrakter vi imidlertid pulverdirektekomprimering som den siste muligheten.

I henhold til produksjonsprosessklassifiseringssystemet MCS er vannbaseret granulering mer komplisert enn direkte presning av pulver og tørr granulering, men den har en større tolleranse for egenskapene til råmaterialene. Ved å legge til binder for å lage bløte materialer, tørke, granulere og andre operasjoner, endres pulveregenskapene til API-en nesten fullstendig, og egenskapene til det endelige formuleringsproduktet avhenger mer av egenskapene til de tørre partiklene som blir oppnådd etter vannbaseret granulering. Når vi direkte velger vannbaseret granulering, blir pulveregenskapene til API-en som påvirker tablettekvaliteten ubetydelige. Å velge uten å tenke eller ha en innstilling mot håndverksvalg er subjektivt og uvitenskaplig. For såkalt forsikring (påvirkningen av pulveregenskapene til API-en på produktets egenskaper minimeres) og fordi prosessen er relativt moden, ignoreres ofte å lære og prøve å bruke en meget moden prosess i verden, noe som spiller slitasje med mye tid, menneskelige ressurser og materielle ressurser, og kan også føre til ugunstige skjulte fare for produktsikkerhet og stabilitet.

Fra operasjonsperspektivet trenger prosessen for direkte komprimering av pulver bare å velge fyllmidler med bedre flytbarhet og komprimerbarhet for å blande med API, og deretter legge til de øvrige nødvendige fyllmidlene. Selv om blandingsmateriale er forberedt, sparer det prosedyrer, arbeid og tid, og er også positivt. Det viser at den mest uthevnede kvaliteten ved direkte komprimering av pulver ligger i dens økonomiske effektivitet; i sammenligning med vannblandet granulering unngår prosessen for direkte komprimering av pulver kontakt mellom API og varme/fuktighet, og forbedrer stabiliteten til legemidlet;

Prosessen for direkte komprimering av pulveret kan forbedre oppsplittingen og opløsningen av tabletten i visst grad, spesielt for ublødelige legemer. Legemidlet kan kun være effektivt hvis det opløses raskt og øker eksponeringen i kroppen. Fra veien til enkeltheten. Kræsende trinn introducerer ofte unødvendige problemer, som stabilitet. Likevel kan vi ikke forenkle bare for å være enkelte. Vi må analysere resepten og prosessen fra et vitenskapelig synspunkt, og velge den passende prosessen ut fra økonomi og operasjonsmessighet.

Eksempel: Olanzapine er et atypisk antipsykotisk legemiddel utviklet av Eli Lilly and Company i USA, som tilhører BCS-klassen II i biopharmasøytisk klassifiseringssystemet. Dets opplosbarhet er liten, og dets andel i formelen er lav. Den originale forskningstabellen bruker en vannbaseringsprosess. Spesifikasjonene for olanzapine er små, og blandingens likeformighet i formuleringen er det første hindre i utviklingsprosessen. For legemer med små spesifikasjoner, hvis blandingens likeformighet oppfyller kvalitetskravene, trenger API ofte å bli mikronisert. Likevel har mikronisert API en mindre partikkelstørrelse og høyere aktivitet, tenderer til å være i en stabil tilstand, og aggregeringer vil oppstå, noe som kan føre til problemer med blandingens likeformighet og opløsning i formelen. Tidligere ble vannbaseringsprosessen ofte brukt for formuler med små spesifikasjoner. Men med utviklingen i excipient-næringen, for formelutvikling

Mange hjaelpemidler med gode pulveregenskaper har dukket opp som tiden krever, for eksempel spray-torket laktoes, som er løst og porøs, og blanderes med API med en mindre partikkelstørrelse. API kan bo i porer i laktoesen, unngår agglomereringen av API og forbedrer dens blandingsuniformitet, og den nye laktoesen har gode flyteegenskaper og komprimerbarhet, og oppfyller kravene til prosessen for direkte pulverkomprimering.

Det ovennevnte eksemplet gir oss også innsikt. I utviklingen av generiske legemer, kan vi på grunnlaget for en full evaluering av pulveregenskapene til API overveie å bruke prosessen for direkte pulverkomprimering for å erstatte den tvungne bruk av hjaelpemidler som følge av dårlige egenskaper tidligere? Den vate granulasjonsprosessen.

Så, hvilke slags API-pulveregenskaper avgjør bruken av prosessen for direkte pulverkomprimering? MCS-klassifiseringssystemet summerer egenskapene som materialer for direkte pulverkomprimering bør ha under ideelle forhold. Vil du høre det?