Skulle du välja pulverdirektkomprimering?

I ett tidigare skede kunde valet av process bero på den dåliga flytförmågan och komprimerbarheten hos fyllnadsmedel (de gamla tre: stärkelse, sackaros, dekstrin) och andra hjälpmedel, vilket gjorde det svårt att blanda materialen jämnt, och de dåliga egenskaperna hos hjälpmedlen uppfyllde inte kraven för pulvers direktkomprimering. I fråga om val av framställningsprocess under utvecklingsprocessen för fasta läkemedelspreparat föredrar de flesta inhemska utvecklare fortfarande våtgranulering. Under de senaste åren har högkvalitativa excipientföretag från utlandet introducerat sina egna produkter till stora farmaceutiska utvecklingsföretag, såsom Meggles laktosserie och Asahi Kaseis mikrokristallina cellulosa serie. Enligt relevanta rapporter och arbetskontakter betraktar vi dock fortfarande pulvers direktkomprimering som den sista alternativet. produkter till stora farmaceutiska utvecklingsföretag, såsom Meggles laktosserie och Asahi Kaseis mikrokristallina cellulosa serie. Enligt relevanta rapporter och arbetskontakter betraktar vi dock fortfarande pulvers direktkomprimering som den sista alternativet.

Enligt produktionsprocessklassificeringssystemet MCS är fuktig granulering komplexare än direkt pressning av pulver och torr granulering, men den har en större tolerans för egenskaperna hos råmaterial. Genom att lägga till bindemedel för att göra mjuka material, torka, granulera och andra operationer, ändras de pulverbaserade egenskaperna hos API i princip, och egenskaperna hos det slutliga formuleringsprodukten beror mer på egenskaperna hos de torra partiklarna som erhålls efter fuktig granulering. När vi direkt väljer fuktig granulering blir de pulverbaserade egenskaperna hos API som påverkar tablettekvaliteten obetydliga. Att inte tänka eller visa en tendens mot hantverksval är subjektivt och ovetenskapligt. För så kallad försäkring (påverkan av API-pulveregenskaper på produktegenskaper minimeras) och relativt modersmålade användning av processen ignoreras ofta att lära sig och försöka använda en mycket modersmålade process i världen, vilket slösar mycket tid, mänskliga och materiella resurser och orsakar även negativa dolda faror för produktsäkerhet och stabilitet.

Från operativ synvinkel behöver processen för direkt komprimering av pulver bara välja excipienter med bättre flytbarhet och komprimerbarhet för att blanda med API, och sedan lägga till de övriga nödvändiga excipienterna. Även om blandade material förbereds, sparar det på procedurer, arbete och tid, och är också positivt. Det visar att den mest uppenbara kvaliteten hos direkt komprimering av pulver ligger i dess ekonomiska effektivitet; jämfört med fuktgranulering undviker processen för direkt komprimering av pulver kontakten mellan API och värme/fuktighet, och förbättrar stabiliteten hos läkemedlet;

Pulverdirektkomprimeringsprocessen kan förbättra tabletternas förfall och upplösning i viss utsträckning, särskilt för olösliga läkemedel. Läkemedlet kan bara bli effektivt om det upplöses snabbt och ökar utsättningen i kroppen. Från vägen till enkelheten. Tröttsamma steg introducerar ofta onödiga problem, som stabilitet. Men vi får inte förenkla saker bara för att göra dem enklare. Vi måste analysera recepturen och processen från ett vetenskapligt perspektiv och välja den lämpliga processen utifrån ekonomi och genomförbarhet.

Exempel: Olanzapin är ett atypiskt antipsykotiskt läkemedel som utvecklats av Eli Lilly and Company i USA, vilket tillhör BCS-klassen II för biofarmaceutisk klassificering. Dess löslighet är låg och dess proportion i formuleringen är liten. Den ursprungliga forskningstabletten använder en våtgranuleringsprocess. Specificerna för olanzapin är små, och blandningsens enhetlighet i formuleringen är det första hinderet under utvecklingsprocessen. För läkemedel med mindre specificer, om blandningsens enhetlighet uppfyller kvalitetskraven, behöver API ofta mikroniseras. Dock har det mikroniserade API:n en mindre partikeldiameter och högre aktivitet, tendenser att finnas i ett stabilt tillstånd och att klumpa samman, vilket kan orsaka problem med blandningsens enhetlighet och upplösning av formuleringen. Tidigare användes ofta den våtgranuleringsprocessen för formuleringar med små specificer. Men med utvecklingen inom excipientindustrin, för formuleringsutveckling

Många hjälpämnen med goda pulveregenskaper har dykt upp som tiden kräver, till exempel spraytorkad laktoz, som är löst och porös och blandas med API med en mindre partikeldiameter. API kan finnas i porerna av laktoz, vilket förhindrar aggregeringen av API och förbättrar dess blandningsenheterhet, och det nya laktozet har god flytbarhet och komprimerbarhet, vilket uppfyller kraven för direktkomprimeringsprocessen av pulver.

Det ovanstående exemplet ger oss också insikt. I utvecklingen av generiska läkemedel, kan vi på grundval av en fullständig utvärdering av pulveregenskaperna hos API överväga att använda direktkomprimeringsprocessen för att ersätta den tvungna användningen av hjälpämnen på grund av dåliga egenskaper tidigare? Den fuktmassprocessen.

Så, vilka slags API-pulveregenskaper avgör användningen av direktkomprimeringsprocessen? MCS-klassificeringssystemet sammanfattar de egenskaper som direktkomprimeringsmaterial borde ha under idealiska förhållanden. Vill du höra på dem?