Czy wybrałbyś bezpośrednią kompresję proszku?

Wcześniej wybór procesu mógł wynikać z słabej płynności i ściśliwości napełniaczy (tzw. stara trójka: skrobia, sacharoza, dekstryna) oraz innych materiałów pomocniczych, co utrudniało uzyskanie równomiernego wymieszania, a także z niskiej jakości materiałów pomocniczych, które nie były w stanie spełnić wymagań procesowych związanych z bezpośrednim prasowaniem proszków. W zakresie wyboru procesu przygotowania podczas badań i rozwoju preparatów stałych, większość krajowych pracowników badawczych nadal preferuje granulację mokrą. W ostatnich latach wysokiej jakości zagraniczne firmy produkujące substancje dodatkowe dostarczyły swoje rozwiązania do głównych firm farmaceutycznych, na przykład seria laktozy firmy Meggle czy seria celulozy mikrokrystalicznej firmy Asahi Kasei. Jednak zgodnie z odpowiednimi raportami oraz kontaktami zawodowymi, nadal bezpośrednie prasowanie proszków uznajemy za ostatnią możliwość. produkty do głównych firm farmaceutycznych, takich jak seria laktozy firmy Meggle czy seria celulozy mikrokrystalicznej firmy Asahi Kasei. Jednak zgodnie z odpowiednimi raportami oraz kontaktami zawodowymi, nadal uważamy bezpośrednie prasowanie proszków za ostatnią opcję.

Zgodnie z systemem klasyfikacji procesów produkcyjnych MCS, wilgotne granulowanie jest bardziej skomplikowane niż bezpośrednie kompresowanie proszku i suche granulowanie, ale ma większą tolerancję dla właściwości surowców. Poprzez dodanie spoiw do wytworzenia miękkich materiałów, suszenie, granulowanie i inne operacje, podstawowe właściwości proszku API są zmieniane, a właściwości ostatecznego produktu sformułowanego zależą bardziej od właściwości suchych cząstek uzyskanych po wilgotnym granulowaniu. Gdy bezpośrednio wybieramy wilgotne granulowanie, wpływ właściwości proszku API na jakość tabletek staje się nieważny. Decyzja podejmowana bez myślenia lub preferencji w kwestii wyboru technologii jest subiektywna i nie naukowa. W imię tzw. ubezpieczenia (minimalizacja wpływu właściwości proszku API na właściwości produktu preparatu) oraz stosunkowo dojrzałe użycie procesu, często pomijamy uczenie się i próby zastosowania bardzo dojrzałego procesu na świecie, co marnuje dużo czasu, zasobów ludzkich i materialnych oraz przynosi niepożądane zagrożenia dla stabilności i bezpieczeństwa produktu.

Z perspektywy działania, proces bezpośredniego kompresowania proszku wymaga tylko wybrania wypełniaczy o lepszej płynności i kompresyjności do zmieszania z API, a następnie dodania pozostałych wymaganych wypełniaczy. Nawet jeśli materiały mieszane są już przygotowane, oszczędza to procedury, pracę i czas, co jest również pozytywne. Wykazuje to, że najbardziej widoczna jakość bezpośredniego kompresowania proszku polega na jej ekonomicznej efektywności; w porównaniu z granulacją wilgotną, proces bezpośredni kompresji unika kontaktu API z ciepłem i wilgocią, co poprawia stabilność leku;

Proces bezpośredniego sprezania proszku może do pewnego stopnia poprawić rozpadanie się i roztwarzanie tabletki, zwłaszcza w przypadku niewłaściwie rozpuszczalnych leków. Lek może być skuteczny tylko wtedy, gdy szybko się rozpuszcza i zwiększa ekspozycję w organizmie. Od drogi do prostoty. Uciążliwe kroki często wprowadzają niepotrzebne kłopoty, takie jak stabilność. Jednakże, nie można upraszczać wyłącznie dla prostoty. Musimy analizować recepturę i proces z punktu widzenia naukowego, a następnie wybrać odpowiedni proces z perspektywy ekonomicznej i operacyjnej.

Przykład: Olanzapina to atypowy lek przeciwpsychotyczny opracowany przez firmę Eli Lilly and Company z Stanów Zjednoczonych, który należy do klasy II BCS w systemie klasyfikacji biofarmaceutycznej. Ma niską rozpuszczalność i mały udział w przygotowaniu. Tablet pierwotny wykorzystuje proces wilgotnego granulowania. Specyfikacje olanzapiny są małe, a jednolitość mieszania w jej formule jest pierwszym przeszkodą w procesie rozwoju. Dla leków o mniejszych specyfikacjach, jeśli jednolitość mieszania spełnia wymagania jakościowe, zazwyczaj substancja czynna musi zostać zmikronizowana. Jednakże, mikronizowana substancja czynna ma mniejsze rozmiary cząstek i większą aktywność, tendencję do stabilizacji się i występowania aglomeracji, co spowoduje problemy z jednolitością mieszania i rozpuszczalnością przygotowania. W przeszłości często stosowano proces wilgotnego granulowania dla przygotowań o małych specyfikacjach. Jednakże, wraz z rozwojem przemysłu excypientów, dla rozwoju przygotowań...

Wraz z postępem czasu pojawiło się wiele wypełniaczy o dobrych właściwościach proszkowych, takich jak laktозa osuszona spray-dryingiem, która jest luźna i porowata, i mieszana z API o mniejszym rozmiarze cząstek. API może mieścić się w porach laktozy, unikając agregacji API i poprawiając jego jednolitość mieszania, a nowa laktóza ma dobrą płynność i spressowalność, spełniając wymagania procesu bezpośredniego kompresowania proszku.

Powyższy przykład daje nam również inspirację. W procesie opracowywania leków generycznych, na podstawie pełnej oceny właściwości proszkowych substancji czynnych, czy możemy rozważyć użycie procesu bezpośredniego kompresowania proszku, aby zastąpić wymuszone dotychczasowe stosowanie wypełniaczy spowodowane ich nieskutecznymi właściwościami? Proces granulacji wilgotnej.

Więc, jakie właściwości proszków substancji czynnych determinują użycie procesu bezpośredniego kompresowania proszku? System klasyfikacji MCS podsumowuje właściwości, jakie materiały do bezpośredniej kompresji powinny mieć w idealnych warunkach. Chciałbyś to usłyszeć?