Apakah Anda Memilih Penekanan Langsung Bubuk?

Pada periode awal, pemilihan proses mungkin disebabkan oleh buruknya sifat alir dan daya kompresi bahan pengisi (tiga bahan lama: pati, sukrosa, dekstrin) serta bahan pembantu lainnya, sehingga sulit untuk mencampur bahan secara merata. Sifat bahan pembantu yang buruk juga sulit memenuhi persyaratan kompresi langsung serbuk. Dalam hal pemilihan proses pembuatan selama tahap pengembangan sediaan padat, sebagian besar personel penelitian domestik masih lebih memilih granulasi basah. Dalam beberapa tahun terakhir, perusahaan bahan pembantu berkualitas tinggi dari luar negeri telah memperkenalkan produk mereka ke perusahaan farmasi besar di Tiongkok, seperti rangkaian laktosa dari Meggle dan rangkaian selulosa mikrokristalin dari Asahi Kasei. Namun demikian, berdasarkan laporan terkait dan komunikasi kerja, kami tetap menjadikan kompresi langsung serbuk sebagai pertimbangan terakhir. produk ke perusahaan farmasi besar, seperti rangkaian laktosa Meggle dan rangkaian selulosa mikrokristalin Asahi Kasei. Namun demikian, berdasarkan laporan terkait dan komunikasi kerja, kami tetap menjadikan kompresi langsung serbuk sebagai pertimbangan terakhir.

Menurut sistem klasifikasi proses produksi MCS, granulasi basah lebih rumit daripada kompresi langsung bubuk dan granulasi kering, tetapi memiliki toleransi yang lebih besar terhadap sifat bahan baku. Dengan menambahkan perekat untuk membuat material lunak, pengeringan, granulasi, dan operasi lainnya, sifat bubuk API secara dasar berubah, dan sifat produk formulasi akhir lebih bergantung pada sifat partikel kering yang diperoleh setelah granulasi basah. Ketika kita langsung memilih granulasi basah, sifat bubuk API yang memengaruhi kualitas tablet menjadi tidak signifikan. Tanpa pemikiran atau kecenderungan dalam pemilihan kerajinan adalah subjektif dan tidak ilmiah. Demi asuransi yang disebut-sebut (pengaruh sifat bubuk API terhadap sifat produk formulasi diminimalkan) dan penggunaan proses yang relatif matang, sering kali diabaikan untuk belajar dan mencoba menggunakan proses yang sangat matang di dunia, yang menyebabkan pemborosan waktu, tenaga manusia, dan sumber daya material serta membawa bahaya terselubung terhadap stabilitas dan keamanan produk.

Dari perspektif operasi, proses kompresi langsung bubuk hanya perlu memilih eksipien dengan kelenturan dan kemampuan kompresi yang lebih baik untuk dicampur dengan API, lalu menambahkan sisa eksipien yang diperlukan. Meskipun bahan campuran sudah disiapkan, ini menghemat prosedur, tenaga kerja, dan waktu, serta bersifat positif. Ini menunjukkan bahwa kualitas paling jelas dari kompresi langsung bubuk terletak pada efisiensi ekonomisnya; dibandingkan dengan granulasi basah, proses kompresi langsung bubuk menghindari kontak API dengan panas dan kelembapan, serta meningkatkan stabilitas obat;

Proses kompresi langsung bubuk dapat meningkatkan disintegrasi dan pelarutan tablet dalam batas tertentu, terutama untuk obat yang tidak larut, obat tersebut hanya akan efektif jika larut dengan cepat dan meningkatkan eksposur dalam tubuh. Dari jalan menuju kesederhanaan. Langkah-langkah yang rumit sering kali memperkenalkan masalah yang tidak perlu, seperti stabilitas. Namun, tidak bisa disederhanakan hanya demi kesederhanaan. Kita perlu menganalisis resep dan proses dari sudut pandang ilmiah, dan memilih proses yang tepat dari perspektif ekonomi dan operabilitas.

Contoh: Olanzapine adalah obat antipsikotik atipikal yang dikembangkan oleh Eli Lilly and Company dari Amerika Serikat, yang termasuk dalam kelas II BCS dalam sistem klasifikasi biofarmasi. Kelarutannya kecil, dan proporsinya dalam formulasi rendah. Tablet riset asli menggunakan proses granulasi basah. Spesifikasi olanzapine kecil, dan homogenitas pencampuran dari formulasi tersebut merupakan rintangan pertama dalam proses pengembangan. Untuk obat dengan spesifikasi lebih kecil, jika homogenitas pencampurannya memenuhi persyaratan kualitas, biasanya bahan aktif perlu dimikronisasi. Namun, bahan aktif mikronisasi memiliki ukuran partikel yang lebih kecil dan aktivitas yang lebih tinggi, cenderung berada dalam keadaan stabil, dan agregasi dapat terjadi, yang akan menyebabkan masalah dalam homogenitas pencampuran dan pelarutan formulasi. Dalam waktu lalu, proses granulasi basah sering digunakan untuk formulasi dengan spesifikasi kecil. Namun, dengan perkembangan industri eksipien, untuk pengembangan formulasi

Banyak eksipien dengan sifat serbuk yang baik telah muncul sesuai dengan kebutuhan zaman, seperti laktosa pengering semprot yang longgar dan berpori, dan dicampur dengan API dengan ukuran partikel yang lebih kecil. API dapat berada di pori-pori laktosa, menghindari agregasi API dan meningkatkan kehomogenan pencampurannya, serta laktosa baru memiliki kelenturan dan kompresibilitas yang baik, memenuhi persyaratan proses kompresi langsung bubuk.

Contoh di atas juga memberi kita pencerahan. Dalam pengembangan obat generik, apakah kita bisa mempertimbangkan penggunaan proses kompresi langsung serbuk untuk menggantikan penggunaan paksa eksipien karena sifat buruknya di masa lalu? Proses granulasi basah.

Jadi, sifat serbuk API apa yang menentukan penggunaan proses kompresi langsung serbuk? Sistem klasifikasi MCS merangkum sifat-sifat yang harus dimiliki bahan kompresi langsung serbuk dalam kondisi ideal. Apakah Anda ingin mendengarnya?