Zou je kiezen voor poedervormige directe compressie?

In een eerder stadium kon de keuze voor het proces worden toegeschreven aan de slechte vloeibaarheid en comprimeerbaarheid van vulstoffen (de oude drie: zetmeel, sucrose, dextrine) en andere hulpstoffen; het was moeilijk om de gemengde materialen gelijkmatig te mengen, en de slechte eigenschappen van de hulpstoffen maakten het moeilijk om aan de eisen voor poederdirecte compressie te voldoen. Bij de keuze van het bereidingsproces tijdens het onderzoeks- en ontwikkelingsproces van vaste preparaten geven de meeste binnenlandse O&O-medewerkers nog steeds de voorkeur aan natte granulatie. In de afgelopen jaren hebben kwalitatief hoogwaardige buitenlandse excipientenbedrijven hun eigen producten geïntroduceerd bij grote farmaceutische onderzoek- en ontwikkelingsbedrijven, zoals de lactose-reeks van Meggle en de microkristallijne cellulose-reeks van Asahi Kasei. Volgens relevante rapporten en werkcontacten beschouwen wij poederdirecte compressie echter nog steeds als laatste optie. producten bij grote farmaceutische R&D-bedrijven, zoals Meggle's lactose serie en Asahi Kasei's microkristallijne cellulose serie. Volgens relevante rapporten en werkcontacten blijft poederdirecte compressie echter onze laatste overweging.

Volgens het classificatiesysteem van de productieproces MCS is nat granuleren complexer dan direct poedervleien en droog granuleren, maar het heeft een grotere tolerantie voor de eigenschappen van grondstoffen. Door lijmstoffen toe te voegen om zachte materialen te maken, drogen, granuleren en andere operaties, worden de poeder-eigenschappen van het API基本上 veranderd, en hangen de eigenschappen van het eindproduct meer af van de eigenschappen van de droge korrels die na nat granuleren verkregen worden. Wanneer we direct voor nat granuleren kiezen, worden de poeder-eigenschappen van het API die de tablet-kwaliteit beïnvloeden onbelangrijk. Keuze zonder nadenken of voorkeur voor ambachtelijke methoden is subjectief en onwetenschappelijk. Omwille van de zogenaamde verzekering (het effect van de poedereigenschappen van het API op de eigenschappen van het preparaatproduct wordt geminimaliseerd) en het relatief volwassen gebruik van het proces, wordt vaak niet geleerd of geprobeerd om een wereldwijd erg volwassen proces te gebruiken, wat veel tijd verspilt. Menselijke en materiële bronnen verspillen en ook ongunstige gevaarlijke signalen brengen voor productstabiliteit en veiligheid.

Vanuit het oogpunt van de operatie heeft het proces van direct poedervleermiddelen alleen excipients met een betere stroombaarheid en comprimerbaarheid nodig om te mengen met API, en daarna de resterende vereiste excipients toe te voegen. Zelfs als de gemengde materialen voorbereid zijn, bespaart het stappen, arbeid en tijd, en is ook positief. Het toont aan dat de meest opvallende kwaliteit van direct poedervleermiddelen ligt in zijn economische efficiëntie; vergeleken met nat granuleren ontwijkt het proces van direct poedervleermiddelen het contact van API met warmte en vocht, en verbetert de stabiliteit van het medicijn;

Het proces van directe compressie van poeder kan de ontbinding en oplossing van de tablette tot een zekere mate verbeteren, vooral voor onoplosbare medicijnen. Het middel kan alleen effectief zijn als het snel oplost en de blootstelling in het lichaam verhoogt. Van de weg naar de eenvoud. Tijdrekkende stappen introduceren vaak onnodige problemen, zoals stabiliteitsvragen. Toch mag eenvoud niet voor het gemak worden gezocht. We moeten het receptuur en het proces vanuit een wetenschappelijk oogpunt analyseren en het geschikte proces kiezen vanuit het perspectief van economie en uitvoerbaarheid.

Voorbeeld: Olanzapine is een atypisch antipsychotisch middel ontwikkeld door Eli Lilly and Company uit de Verenigde Staten, dat behoort tot het BCS-klasse II middel van het biofarmaceutische classificatiesysteem. De oplosbaarheid ervan is klein en het percentage in de vorming is laag. Het originele onderzoeks-tablet gebruikt een nat granuleringsproces. De specificaties van olanzapine zijn klein en de menguniformiteit van de formulering is de eerste hindernis in het ontwikkelingsproces. Voor middelen met kleinere specificaties, als de menguniformiteit aan de kwaliteitsvereisten voldoet, moet het API meestal gemicrofineerd worden. Het gemicrofineerde API heeft echter een kleinere deeltjesgrootte en een hogere activiteit, waardoor het geneigd is om in een stabiele staat te komen en aggregatie optreedt, wat problemen veroorzaakt bij de menguniformiteit en oplosbaarheid van de vorming. In het verleden werd vaak het natte granuleringsproces gebruikt voor vormingen met kleine specificaties. Met de ontwikkeling van de excipients industrie, wordt er nu voor de vormingsontwikkeling

Veel bestanddelen met goede poedereigenschappen zijn ontstaan zoals de tijd vereist, zoals spraygedroogde lactose, die los en porieus is en wordt gemengd met API met een kleinere deeltjesgrootte. API kan zich in de poriën van de lactose bevinden, waardoor het agglomereren van API wordt voorkomen en de menguniformiteit verbetert. De nieuwe lactose heeft goede vloeibaarheid en drukbaarheid, wat voldoet aan de eisen van het proces voor directe poedercompressie.

Het bovenstaande voorbeeld geeft ons ook inzicht. Bij de ontwikkeling van generieke geneesmiddelen, kunnen we op basis van een volledige evaluatie van de poedereigenschappen van het API overwegen om het proces van directe poedercompressie te gebruiken om de gedwongen gebruik van bestanddelen door slechte eigenschappen uit het verleden te vervangen? Het proces van nat granuleren.

Dus, welke soorten API-poedereigenschappen bepalen het gebruik van het proces van directe poedercompressie? Het MCS-classificatiesysteem samenvat de eigenschappen die materialen voor directe poedercompressie onder ideale omstandigheden zouden moeten hebben. Wil je het horen?