Választaná a poros közvetlen tömörítést?

Korábban a technológia kiválasztását valószínűleg a töltőanyagok (a régi hármas: keményítő, cukor, dekstrin) és más segédanyagok gyenge folyóssága és préselhetősége, valamint a kevert anyagok egyenletes összekeverésének nehézsége és a segédanyagok rossz tulajdonságai nehezítették, amelyek nem feleltek meg a por közvetlen préselésének követelményeinek. A szilárd gyógyszerkészítmények fejlesztési folyamata során a készítési technológia kiválasztásánál a hazai fejlesztők túlnyomó része továbbra is a nedves granulálást részesíti előnyben. Az utóbbi években minőségi külföldi segédanyag-gyártó vállalatok saját terméksorozataikkal léptek be a nagy gyógyszerfejlesztő vállalatokhoz, például a Meggle tejcukorsorozata és az Asahi Kasei mikrokristályos cellulóz sorozata. Ugyanakkor a vonatkozó jelentések és munkakapcsolatok alapján a por közvetlen préselését továbbra is az utolsó alternatívaként kezeljük. termékek nagy gyógyszerfejlesztő vállalatokhoz, például a Meggle tejcukorsorozata és az Asahi Kasei mikrokristályos cellulóz sorozata. Ugyanakkor a vonatkozó jelentések és munkakapcsolatok alapján a por közvetlen préselését továbbra is az utolsó alternatívaként kezeljük.

Az MCS gyártási folyamat-osztályozási rendszer szerint a nedves granuláció bonyolultabb, mint a közvetlen tömörítés és a száraz granuláció, de nagyobb toleranciát mutat a nyersanyagok tulajdonságaira. A kötőanyagok hozzáadásával műanyagok előállítása, szárítás, granulálás és más műveletek során az API por tulajdonságai alapvetően megváltoznak, és a végső formulaprodukttulajdonságok inkább a nedves granuláció után kapott száraz részecskék tulajdonságaival függenek össze. Ha közvetlenül a nedves granulációt választjuk, az API por tulajdonságai, amelyek befolyásolják a tabletták minőségét, jelentéktelenné válnak. A művészeti választásokhoz való irányítatlan gondolkodás vagy elhanyaglása subjektív és tudománytalan. Az úgynevezett biztosítékos megközelítés érdekében (az API por tulajdonságainak minimális hatása a preparátum produktra) és a folyamat relatívan olcsón használt tapasztalatait tekintve gyakran figyelmen kívül hagyjuk, hogy tanuljunk és próbálkozzunk egy világmértékűen már jól bevált folyamattal, ami sok időt veszít, és emberi és anyagi erőforrásokat sebez, valamint rossz hihetetlenségeket okoz a termék stabilitására és biztonságára.

Operatív szempontból a poros közvetlen tömörítési folyamat csak olyan excipients kiválasztását igényli, amelyek jobb folyadéksággal és tömöríthetőséggel rendelkeznek az API keveréséhez, majd hozzáadjuk a többi szükséges excipienst. Akár ha a kevert anyagok előkészültek, elmenti a lépéseket, a munkát és az időt, és pozitív is. Rámutat, hogy a közvetlen poros tömörítés legjelentősebb minőségi jellemzője az gazdaságosság; összehasonlítva a húmós granulációval, a közvetlen poros tömörítési folyamat elkerüli az API-t a hő és a páraval való kapcsolatban, és növeli a gyógyszer stabilitását;

A poros közvetlen tömörítési folyamat bizonyos mértékben javíthatja a gyógyszerdarab szétbomlását és feloldódását, különösen az oldhatatlan gyógyszerek esetében, ahol a gyógyszer csak akkor lehet ható, ha gyorsan feloldódik és növeli a testbeli elérhetőséget. Az egyszerűség irányába történő áttérés. Bonyolult lépések gyakran vezetnek szükségtelen bajokhoz, például a stabilitáshoz. Azonban nem lehet egyszerűség végett egyszerűség érdekében. Tudományos szempontból elemznünk kell a receptúrát és a folyamatot, és gazdasági és működési szempontból megfelelő folyamatot kell választanunk.

Példa: az olanzapin egy atipikus antipszihotikus gyógyszer, amelyet az Amerikai Eli Lilly és Cía fejlesztett ki, és ehhez tartozik a BCS II. osztályú gyógyszer a biofarmaceutikai osztályozási rendszerben. Kicsi a disszolubilitása, és alacsony arányban van a fórumkészítményben. Az eredeti kutatási tabletta fehérje-humidifikációs folyamatot alkalmaz. Az olanzapin speifikációi kicsik, és a vegyes egyenletessége a fórumfejlesztés első akadálya. A kisebb speifikációval rendelkező gyógyszerek esetén, ha a vegyes egyenletesség megfelel a minőségi követelményeknek, általában a mikronizált API-t kell használni. A mikronizált APIonak kisebb a szűrőpárma mérete és magasabb a tevékenysége, inkább stabil állapotba kerül, és agglomerációk merülnek fel, amelyek problémákat okoznak a vegyes egyenletesség és a fórum oldódásában. Múltkor a fehérje-humidifikációs folyamatot gyakran használták a kisebb speifikációval rendelkező fórumoknál. Azonban a segédanyag-ipar fejlődése miatt a fórumfejlesztés

Sokféle jót minőségű por tulajdonságokkal rendelkező segédanyag jelent meg az idők követelményeire válaszulva, például a szivattyúzási laktóz, amely poros és lyukas, és kisebb részecskékkel rendelkező API-val keverjük. Az API elhelyezkedhet a laktóz porainak között, így elkerülhető az API agglomerációja és javul annak vegyes egyenletessége, és az új laktóz jó folyadéktartalékot és tömörítési képességet mutat, amelyek eleget tesznek a poros közvetlen tömörítési folyamat igényeinek.

A fenti példa is oktatást ad nekünk. A generikus gyógyszerek fejlesztése során, a teljes API por tulajdonságainak értékelése után nem tekintsenek meg a poros közvetlen tömörítési folyamat használatára annak erőszakos alkalmazásának helyett, hogy korábban rossz tulajdonságok miatt segédanyagokat kellett használni? A nedves granulálási folyamat.

Tehát, milyen API por tulajdonságok határozzák meg a poros közvetlen tömörítési folyamat használatát? Az MCS osztályozási rendszer összefoglalja azokat a tulajdonságokat, amelyeket a poros közvetlen tömörítési anyagok ideális feltételek között kellene birtokolniuk. Hallanád rá?