Sceglieresti la compressione diretta in polvere?

Nel periodo iniziale, la scelta del processo poteva essere dovuta alla scarsa fluidità e comprimibilità dei filler (i vecchi tre: amido, saccarosio, destrosio) e di altri materiali ausiliari, rendendo difficile mescolare uniformemente i materiali misti, e le scarse proprietà dei materiali ausiliari non riuscivano a soddisfare i requisiti di compressione diretta delle polveri. Requisiti del processo. Per quanto riguarda la scelta del processo preparatorio durante lo sviluppo di preparati solidi, la maggior parte del personale di ricerca nazionale preferisce ancora la granulazione umida. Negli ultimi anni, aziende straniere di eccipienti di alta qualità hanno portato i loro prodotti nelle principali aziende farmaceutiche di ricerca e sviluppo, come la serie di lattosio di Meggle e la serie di cellulosa microcristallina di Asahi Kasei. Tuttavia, secondo rapporti pertinenti e contatti lavorativi, continuiamo a considerare la compressione diretta delle polveri come ultima opzione. prodotti nelle principali aziende farmaceutiche di ricerca e sviluppo, come la serie di lattosio di Meggle e la serie di cellulosa microcristallina di Asahi Kasei. Tuttavia, secondo rapporti pertinenti e contatti lavorativi, continuiamo a considerare la compressione diretta delle polveri come ultima opzione.

Secondo il sistema di classificazione dei processi di produzione MCS, la granulazione umida è più complessa della compressione diretta in polvere e della granulazione secca, ma ha una tolleranza maggiore alle proprietà degli ingredienti base. Aggiungendo leganti per formare materiali morbidi, asciugando, granulando e svolgendo altre operazioni, le caratteristiche in polvere dell'API vengono modificati in modo sostanziale, e le proprietà del prodotto formulato finale dipendono maggiormente dalle caratteristiche delle particelle secche ottenute dopo la granulazione umida. Quando scegliamo direttamente la granulazione umida, le proprietà in polvere dell'API che influiscono sulla qualità delle compresse diventano trascurabili. Non pensare o inclinarsi verso una scelta artigianale è soggettivo e non scientifico. Per il cosiddetto scopo di sicurezza (l'impatto delle proprietà in polvere dell'API sulle proprietà del prodotto farmaceutico è minimizzato) e l'utilizzo relativamente maturo del processo, spesso si trascura di imparare e provare a utilizzare un processo molto consolidato nel mondo, cosa che spreca molte risorse umane e materiali e porta anche a potenziali problemi di stabilità e sicurezza del prodotto.

Dal punto di vista operativo, il processo di compressione diretta della polvere richiede solo di selezionare eccipienti con migliori proprietà di fluidità e comprimibilità da mescolare con l'API, e poi aggiungere gli altri eccipienti necessari. Anche se i materiali mescolati sono preparati, si risparmiano procedure, lavoro e tempo, ed è anche positivo. Si dimostra che la qualità più evidente della compressione diretta della polvere sta nella sua efficienza economica; confrontandola con la granulazione umida, il processo di compressione diretta evita il contatto dell'API con calore e umidità, migliorando la stabilità del farmaco;

Il processo di compressione diretta della polvere può migliorare in misura significativa la disintegrazione e la dissoluzione della pastiglia, specialmente per i farmaci insolubili. Il farmaco può essere efficace solo se si dissolve rapidamente e aumenta l'esposizione nel corpo. Dalla strada alla semplicità. Passaggi complicati introducono spesso problemi inutili, come la stabilità. Tuttavia, non si può cercare la semplicità solo per il suo valore. Dobbiamo analizzare la formula e il processo da un punto di vista scientifico e scegliere il processo appropriato tenendo conto di aspetti economici e di operabilità.

Esempio: l'olanzapina è un farmaco antipsicotico atipico sviluppato da Eli Lilly and Company degli Stati Uniti, che appartiene alla classe II del sistema di classificazione biofarmaceutica BCS. La sua solubilità è bassa e la sua proporzione nella formulazione è bassa. La compressa originale utilizza il processo di granulazione umida. Le specifiche dell'olanzapina sono piccole e l'uniformità del miscelaggio della sua formulazione rappresenta il primo ostacolo nel processo di sviluppo. Per i farmaci con specifiche più piccole, se l'uniformità del miscelaggio soddisfa i requisiti di qualità, di solito è necessario micronizzare l'API. Tuttavia, l'API micronizzata ha una dimensione di particella più piccola e un'attività più elevata, tende a essere in uno stato stabile e si verificano aggregazioni, il che può causare problemi nell'uniformità del miscelaggio e nella dissoluzione della formulazione. In passato, il processo di granulazione umida veniva spesso utilizzato per formulazioni con specifiche ridotte. Tuttavia, con lo sviluppo dell'industria dei veicoli, per lo sviluppo delle formulazioni

Molti excipienti con buone proprietà in polvere sono emersi a seconda delle esigenze, come il lattosio spray-dry, che è allentato e poroso, e viene mescolato con l'API di dimensioni particellari più piccole. L'API può risiedere nei pori del lattosio, evitando l'aggregazione dell'API e migliorando la sua uniformità di miscelazione, e il nuovo lattosio ha buona fluidità e compressibilità, soddisfacendo i requisiti del processo di compressione diretta in polvere.

L'esempio sopra menzionato ci offre anche un'inquadratura. Nello sviluppo dei farmaci generici, sulla base di una valutazione completa delle proprietà in polvere dell'API, possiamo considerare l'utilizzo del processo di compressione diretta in polvere per sostituire l'uso forzato di excipienti dovuto a povere proprietà in passato? Il processo di granulazione umida.

Allora, quali proprietà in polvere dell'API determinano l'uso del processo di compressione diretta in polvere? Il sistema di classificazione MCS riassume le caratteristiche che i materiali per la compressione diretta in polvere dovrebbero avere in condizioni ideali. Lo vuoi sentire?